、名词解释。
1、药理学 p1
药理学是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。它既研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学又称药效学;也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律即药物代谢动力学又称药动学。
2、首关消除 p7
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则进入全身血液循环内的有效药物明显减少,这种作用称为首关消除。
3、血脑屏障 p9
脑组织的毛细血管内皮细胞紧密相连,内皮细胞之间无间隙,且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围,这种特殊结果形成了血浆与脑脊液之间的屏障。
4、一级消除动力学 p13
是体内药物按恒定比例消除,在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。
5、药物消除半衰期 (t1/2=0.693/ke) p17
是血浆药物浓度下降所需要的时间。
6、表观分布容积 (vd) p18
是指当血浆和组织内药物分布达到平衡时,体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。
7、生物利用度(f) p18
是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。
8、副反应 p22
由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作**目的时,其他效应就成为副反应。副反应是在**剂量下发生的,是药物本身的固有作用。
9、后遗效应 p22
是指停药后血液浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
10、**反应 p22
**反应是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应,也称过敏反应。
11、受体 p25
是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
12、安慰剂 p36
一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似要的制剂。
13、耐受性、耐药性 p36
耐受性为机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学**药物的敏感性降低,也称抗药性。
14、调节痉挛 p55
动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后,环状饥向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适用于视近物,而难以看清远物,毛果芸香碱的这种作用成为调节痉挛。
15、调节麻痹 p66
阿托品能阻断睫状肌的m受体,使睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变为扁平,屈光度降低,不能将近物清晰地成像于视网膜上,而造成视近物不清只能适合看远物。这种不能调节视力的作用称为调节麻痹。
16、内在拟交感活性 p91
有些β肾上腺素受体阻断药能阻断β受体外,对β受体亦具有部分激动作用。
17、镇静催眠药 p117
是一类抑制中枢神经系统功能,起镇静催眠作用的药物。小剂量时引起安静或嗜睡的镇静作用,较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。
18、nsaids(非甾体抗炎药)的作用机制 p167
nsaids主要的作用机制是抑制体内环氧化酶(cox)活性而减少局部组织前列腺素(pg)的生物合成。
19、首剂现象 p227
首次用药30-60分钟内出现直立性低血压,心悸,晕厥。剂量减半,睡前服用,一般服用数次后首剂现象即可消除。
20、 第一线抗高血压药物
是利尿药;钙通道阻滞药;β受体阻断药和ace抑制药四类药物。
2、填空题。
1、胆碱能神经包括哪些 p39
胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经的节后纤维。
2、毛果芸香碱的缩瞳作用。
毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌的m胆碱受体,表现为瞳孔缩小。
3、有机磷酸酯的解毒药物 p62 阿托品、ache复活药。
4、阿托品对眼的作用机制 p66
阿托品阻断m受体,使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。
5、异丙肾上腺素临床应用于哪种休克 p84
适用于中心静脉压高、心输血量低的感染性休克。
6、镇静催眠药(苯二氮卓类、巴比妥类)的作用机制 p118
苯二氮卓类与gabaa受体复合物上的bz受点结合,可以诱导受体发生构象变换,促进gaba与gabaa受体结合,增加cl-通道开放的频率而增加cl-内流,产生中枢抑制效应。巴比妥类药物结合gabaa受体的巴比妥类受点,通过增加gaba与gabaa受体的亲和力并通过延长cl-通道开放时间而增加cl-内流,增强gaba的抑制作用。
7、吗啡的哪三镇一抑 p158
镇痛作用;镇静、致欣快作用;镇咳作用;抑制呼吸。
8、吗啡的临床应用 p160 镇痛、心源性哮喘、止泻。
9、针尖样瞳孔 p161 吗啡过量可引起急性中毒,主要表现为昏迷,深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小(针尖样瞳孔)
10、抗快速型心律失常药物四大类:(1)钠通道阻滞剂;(2)β肾上腺素受体拮抗药;(3)延长动作电位时程药(钾通道阻滞药);(4)钙通道阻滞药。
11、噻嗪类不良反应中哪四低 p215
低血钾;低血钠;低血镁;低血性碱血症。
12、氨基糖苷类的主要不良反应。 p386 耳毒性和肾毒性。
三、简答。1、乙酰胆碱的药理作用 p51-52
1.心血管系统。
1)舒张血管:静脉注射小剂量ach可舒张全身血管,如肺血管和冠状血管。
2)减弱心肌收缩力:即负性肌力作用。ach对心室的作用主要通过影响去甲肾上腺素能神经活性而间接产生。
3)减慢心率:即负性频率作用。ach能使窦房结舒张期自动除极延缓,复极化电流增加,使动作电位到达阈值得时间延长,导致心律减慢。
4)减慢房室结和肯普耶纤维传导:即负性传导作用。ach可延长房室结和肯普耶纤维的不应期,使其传导减慢。
5)缩短心房不应期:ach不影响心房肌的传导速度,但可使心房不应期及动作电位时程缩短(即为迷走神经作用)。
2.胃肠道:ach可兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度、张力和蠕动增加,能促进胃、肠分泌,引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排泄等症状。
3.泌尿道:ach可使泌尿道平滑肌蠕动增加,膀胱逼尿肌收缩,使膀胱最大自主排空压力增加,降低膀胱容积,同时膀胱三角区和外括约肌舒张,导致膀胱排空。
4.其他。1)腺体:ach可使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。
2)眼:ach局部滴眼可使瞳孔括约肌收缩(瞳孔缩小),睫状肌收缩(调节近视)。
3)神经节和骨骼肌:ach作用于自主神经节nn胆碱受体和骨骼肌神经肌肉接头的nm胆碱受体,引起交感、副交感神经神经节兴奋及骨骼肌收缩。
4)支气管:ach可使支气管收缩。
5)中枢:尽管中枢神经系统有胆碱受体存在,由于ach不易通过血脑屏障,故外周给药很少产生中枢作用。
2、毛果芸香碱的药理作用、临床应用以及不良反应 p54-55
药理作用能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的m胆碱受体,对眼和腺体作用较明显。
1.眼:滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
1) 可激动瞳孔括约肌的m胆碱受体,表现为瞳孔缩小。
2)降低眼内压。毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。
3)调节痉挛。动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后,环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适用于视近物,而难以看清远物。
2.腺体:较大剂量的毛果芸香碱可明显增加汗腺和唾液腺的分泌,也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加。
临床应用 1.青光眼:低浓度的毛果芸香碱(2%以下)滴眼可用于**闭角型青光眼(充血性青光眼),用药后可使患者瞳孔缩小,前房角间隙扩大,房水回流通畅,眼内压下降。
但高浓度药物可加重患者症状。
2.虹膜睫状体炎:与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连。
3.其他:口服可用于**口腔干燥,但在增加唾液分泌的同时,汗液分泌也明显增加。
不良反应毛果芸香碱过量可出现m胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
3、比较毛果芸香碱和毒扁豆碱的作用机制的不同 p
毛果芸香碱能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的m胆碱受体,对眼和腺体作用较明显。1.眼:滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。
1)可激动瞳孔括约肌的m胆碱受体,表现为瞳孔缩小。
2)降低眼内压。毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。
3)调节痉挛。动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后,环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适用于视近物,而难以看清远物。
2.腺体:较大剂量的毛果芸香碱可明显增加汗腺和唾液腺的分泌,也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加。
毒扁豆碱:1.眼:
结膜用药时所产生作用为结膜充血,并可使位于虹膜边缘的瞳孔括约肌收缩和睫状肌收缩,导致瞳孔缩小和睫状肌调节痉挛,使视力调节在近视状态。2.胃肠道。
3.骨骼肌神经肌肉接头:大多数强效抗ache药对骨骼肌主要作用是通过其抑制神经肌肉接头ache,但亦有一定的直接兴奋作用。
4.其他:低剂量的抗ache药即可增敏神经冲动所致的腺体分泌作用,较高剂量可增加基础分泌率。
4、阿托品的药理作用和临床应用 p65-67
药理作用阿托品作用机制为竞争性拮抗m胆碱受体阿托品与m胆碱受体结合后,由于本身内在活性小,一般不产生激动作用,却能阻断ach或胆碱受体激动药与受体结合,从而拮抗了它们对m受体的激动效应。阿托品对外源性胆碱脂类的拮抗作用远大于其对内源性ach的拮抗作用。阿托品对m受体有较高选择性,但大剂量时对神经节的n受体也有阻断作用。
阿托品的作用广泛,随着剂量的增加,各器官对药物的敏感性亦不相同,可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制,大剂量可出现中枢症状。
药理学考试重点
1药物效应动力学 研究药物对机体的作用及作用机制,又称药效学。2药物代谢动力学 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。3首过效应 药物通过肠粘膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。4生物利用度 药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。5半衰期 血浆药物浓度下...
药理学模拟试题 1
盐城师范学院考试试卷。生科院 药理学 试卷 1 一 单项选择题 在每小题的备选答案中,选出一个最佳答案,共10小题 每小题1分,共10分 1.m受体激动剂可引起。a 胃肠道平滑肌松驰。b 瞳孔散大 c 腺体分泌减少。d 心率减慢。e 心率加快。2.阿托品对内脏平滑肌作用最明显者为。a 子宫平滑肌。b...
2019药理学考试重点
一 名词解释 1 指应用 量的药物后所出现的 目的以外的药理作用。2 药酶诱导剂凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂。3 药酶抑制剂。4 首关消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物...