药物化学作业4（13章以后）
参***。一、药物名称及主要临床用途。
二、化学结构及化学名称。
1．结构式：
参见教材第212页。
化学名：5-氟-2，4（1h，3h）-嘧啶二酮。
2．结构式：
参见教材第220页。
化学名：（z）-二氯二氨铂。
3．结构式：
参见教材第207页。
化学名：1，3-双-（2-氯乙基）-1-亚硝基脲。
4．结构式：
参见教材第213页。
化学名：6-巯基嘌呤一水合物。
5．结构式：
参见教材第252页。
化学名：吡多醇、吡多醛、吡多胺。
6．结构式：
参见教材第227页。
化学名：雌甾1，3，5（10）-三烯3，17β-二醇。
7．结构式：
参见教材第233页。
化学名：孕甾-4-烯-3-20-二酮。
8．结构式：
参见教材第230页。
化学名：17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。
三、分解产物。
1．产物结构式参见教材第206页。
2．产物结构式参见教材第214页。
3．产物结构式参见教材第244页。．
4．产物结构式参见教材第251页。
5．产物结构式参见教材第254页。
四、选择题。
五、填充题。
1．氮介类乙撑亚胺类甲磺酸酯类多元醇类亚硝基脲（参见教材第201页）。
2．烷基化部分载体部分（参见教材第201页）。
3．干扰肿瘤细胞核酸的合成（参见教材第204页）。
4．丙烯醛磷酰氮介去甲氮介（参见教材第206页）。
5．环己亚硝脲亚硝基脲（参见教材第208页）。
6．代谢拮抗嘧啶拮抗物嘌呤拮抗物叶酸拮抗物（参见教材第208页）。
7．蒽醌骨髓抑制心脏毒性（参见教材第216页）。
8．雄甾烷类雌甾烷类孕甾烷（参见教材第225页）。
9．孕酮黄体酮不足引起的先兆性流产和习惯性流产（参见教材第233页）。
10．脂溶性水溶性（参见教材第245页）。
11．佝偻病、软骨病（参见教材第245页）。
12．共价键非共价键非共价键（参见教材第262页）。
六、简答题（以下为答题要点）
1．（1）烷化剂：具有活性基团，可与生物大分子通过共价键结合，能够使dna失去活性，从而抑制肿瘤细胞生长的一类化合物。（2）主要类型：
氮介类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。（参见教材第201页）
2．（1）由烷基化及载体两部分组成。（2）烷基化部分为抗肿瘤活性功能基；载体部分主要影响药物的吸收、分布，会影响药物的选择性、活性及毒性。（参见教材第201页）
3．环磷酰胺在体内通过正常的酶促反应转化为无毒的代谢产物，但在肿瘤组织中由于缺乏正常代谢所需的酶，而生成氮介类似物产生抗肿瘤活性。因此环磷酰胺对正常组织的影响小，比氮介类的选择性高，毒性较低。（参见教材第206页）
4．（1）嘧啶拮抗物，如氟脲嘧啶、阿糖胞苷；（2）嘌呤拮抗物，巯嘌呤；（1）叶酸拮抗物，如氨基喋呤。（参见教材第208-212页）
5．博莱霉素、阿霉素、喜树碱、长春碱、紫杉醇。
6．（1）利用炔基与银盐的反应：将两种药品分别溶于乙醇，滴加硝酸银试液，产生白色沉淀的为炔雌醇，无反应的为地塞米松。（2）α-羟基酮特征反应：
样品的甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热，生成橙色沉淀为地塞米松。（反应式参见教材第238页）。
7．糖皮质激素的临床用途包括：（1）肾上腺皮质功能紊乱（2）自身免疫性疾病、器官移植排异反应（3）**性疾病（4）感染性疾病、休克（5）白血病及其它造血器官肿瘤。（参见教材第236页）
8．（1）维生素a：夜盲症、角膜软化、**干燥、粗糙及黏膜抗感染能力低下，特殊生理状况下的补充。（参见教材第243页）
（2）维生素d：因维生素d缺乏引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足搐搦症、老年性骨质疏松症。（参见教材第245页）
（3）维生素e：习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、间歇性跛行及动脉粥样硬化的防治。（参见教材第247页）
（4）维生素b1：缺乏维生素b1引起的脚气病及消化不良。（参见教材第251页）
（5）维生素b2：缺乏维生素b2引起的各种黏膜及**炎症。（参见教材第252页）
（6）维生素b6：因放射**引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼等药物引起的周围神经炎、白细胞减少症、痤疮、脂溶性湿疹。（参见教材第253页）
（7）维生素c：坏血病的防治、肝损伤的辅助**。（参见教材第255页）
（8）维生素k；凝血酶原过低、新生婴儿出血。（参见教材第249页）
9．（1）化学方式结合：通过共价键形成不可逆复合物；（2）物理方式结合：通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性结合形成可逆的复合物。（参见教材第257页）
10．（1）手性中心不参与受体的结合时，手性构型对药物的活性无影响，即对映体具有等同的药理活性和强度。（2）手性中心参与体内的生物过程时，对映体之间可表现出相同的药理活性，但强弱不同；也可能一对对映体中只有一个有活性，而另一个毫无活性；还可能对映体之间产生相反的活性或者不同类型的药理活性。（参见教材第260-261页）
药物化学作业
一。写出下列药物的化学结构式及化学名1.盐酸谱鲁卡因2.苯巴比妥3.丙戊酸钠4.布洛芬二。简答题。1.什么是药物的杂质？2.如何用化学方法区别地西絆和沙西絆？说明其原理？3.抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例4.简述镇痛药的构效关系。5.解热镇痛药和麻醉镇痛药的镇痛作用有什么不同。药物化学平时...
药物化学作业
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天然药物化学作业
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