药物化学教学大纲 2023年

发布 2022-03-25 19:35:28 阅读 5181

《药物化学》课程教学大纲。

课程性质:专业选修课。

总学时数:34 学分: 2

适合专业:化学专业。

先修课程:分析化学有机化学无机化学生物化学。

一、课程的目的与任务。

药物化学是化学专业的选修课。本课程在学习无机化学、有机化学、生物化学等课程的基础上,用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法。

二、 理论课教学的基本要求。

1、掌握药物的化学结构与生物活性之间的关系,以及结构改造的基本原理。

2、熟悉药物的化学稳定性,体内化学转化及药物合成的基本知识、新药开发的基本途径和方法。

3、了解现代药物化学理论的应用进展与前景,为从事药物化学研究奠定基础。

三、教学方法。

以多**课件课堂讲授为主,课堂讨论和习题课为辅。

四、教学学时分配数。

五、大纲内容。

绪论(1学时)

一)、教学目的。

1.了解药物化学的起源与发展及我国药物化学研究现状准。

2.熟悉药物化学的研究内容和任务。

3.熟悉中国药品通用名称及化学名称的命名规则。。

二)、教学重点和难点。

教学重点:药品命名原则。

教学难点:药品的化学命名原则及方法。

三)、教学内容。

1、药物化学的概念、研究对象、研究内容、研究任务。

2、药物化学的起源与发展。

3、药物的命名。

第一章***(2学时)

一)、教学目的。

1.掌握盐酸普鲁卡因的名称,结构特点,理化性质,贮存方法。

2.熟悉局部***的构效关系。

3.了解盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因、****的结构特点。

二)、教学重点和难点。

教学重点:盐酸普鲁卡因的理化性质。

教学难点:局部***的构效关系。

三)、教学内容。

1.局部***:盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因。

2.局部***的构效关系。

3.全身***:****。

第二章镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药(2学时)

一)、教学目的。

1.掌握巴比妥类药物的结构通式及通性。

2.熟悉巴比妥类药物的构效关系;熟悉地西泮、奥沙西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构特点,理化性质;

3.了解镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药的作用机理。

二)、教学重点和难点。

教学重点:巴比妥类药物的通性。

教学难点:添加氢、定位氢等命名原则及应用。

三)、教学内容。

1.酰脲类:丙二酰脲类、乙内酰脲类。

2.苯二氮卓类:苯二氮卓类的发展及构效关系。

3.三环类、丁酰苯类及其他类。

第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药(2学时)

一)、教学目的。

1.掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚结构特点和理化性质。

2.熟悉非甾体抗炎药的构效关系。

3.了解阿司匹林、对乙酰氨基酚的制备方法;了解非甾体抗炎药的发展和现状。

二)、教学重点和难点。

教学重点:阿司匹林、对乙酰氨基酚的理化性质。

教学难点:非甾体抗炎药的构效关系。

三)、教学内容。

1.水杨酸类:阿司匹林。

2.酰化苯胺类:对乙酰氨基酚。

3. 吡唑酮类、芳基烷酸类及其他类:安乃近、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康。

第四章镇痛药及镇咳祛痰药(2学时)

一)、教学目的。

1.掌握镇痛药的构效关系;掌握盐酸吗啡、盐酸哌替啶的结构特点和理化性质。

2.熟悉镇咳祛痰药的结构及类型。

3.了解阿片受体与内源性阿片肽;枸橼酸喷托维林的结构特点。

二)、教学重点和难点。

教学重点:吗啡镇痛药的结构特点及性质。

教学难点:吗啡类镇痛药及合成镇痛药的构效关系。

三)、教学内容。

1.镇痛药:盐酸吗啡、盐酸阿扑吗啡、盐酸哌替啶。

2.镇咳祛痰药: 磷酸可待因、枸橼酸喷托维林、盐酸溴己新。

3.阿片受体和阿片样物质。

第五章中枢兴奋药及利尿药(2学时)

一)、教学目的。

1.掌握咖啡因、氢氯噻嗪的结构特点和理化性质及应用。

2.熟悉茶碱、甲氯吩酯和乙酰唑胺的结构特点和理化性质及应用。

3.了解其他药物的特点和应用。

二)、教学重点和难点。

教学重点:中枢兴奋药的结构类型。

教学难点:噻嗪类利尿药的构效关系。

三)、教学内容。

1.中枢兴奋药:生物碱类、酰胺类及其他。

2.利尿药:磺酰胺类、噻嗪类及其他。

第六章解痉药及肌肉松弛药(2学时)

一)、教学目的。

1.掌握解痉药的构效关系;掌握硫酸阿托品的结构特点和理化性质及应用。

2.熟悉常用肌松药及解痉药。

3.了解肌松药的发展。

二)、教学重点和难点。

教学重点:硫酸阿托品结构特点及性质。

教学难点:解痉药的构效关系。

三)、教学内容。

1.解痉药:颠茄生物碱、合成解痉药。

2.肌肉松弛药:外周性肌松药、中枢性肌松药及其他。

第七章肾上腺素能受体作用药(2学时)

一)、教学目的。

1.掌握药物肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素结构特点、理化性质及应用。

2.熟悉药物盐酸麻黄碱结构特点,理化性质。

3.了解拟肾上腺素药的构效关系及发展。

二)、教学重点和难点。

教学重点:肾上腺素、麻黄碱的理化性质。

教学难点:儿茶酚类和非儿茶酚类的区别,结构与受体选择性。

三)、教学内容。

1.儿茶酚胺类:生物合成、化学性质及合成通法。

2.拟肾上腺素药:α、受体激动剂及其构效关系。

3. 肾上腺素受体阻断药。

第八章心血管系统药物(4学时)

一)、教学目的。

1.掌握心血管系统药物的分类及各类代表药物的结构、性质及其用途。

2.了解各类心血管药物的研究进展。

二)、教学重点和难点。

教学重点:盐酸普鲁卡因的理化性质。

教学难点:局部***的构效关系。

三)、教学内容。

1. 强心药:地高辛、盐酸多巴酚丁胺。

2.抗心律失常药:钙、钠、钾通道阻滞剂和钾通道开放剂。

3. 抗高血压药:硝苯地平、利血平、卡托普利。

4. 抗心绞痛药:硝酸酯类和非硝酸酯类。

5. 降血脂药:他汀类、苯氧乙酸类和烟酸类。

第九章抗过敏药及抗溃疡药(2学时)

一)、教学目的。

1.掌握组胺h1受体拮抗剂、组胺h2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的结论类型;盐酸苯海拉明、西米替丁、盐酸雷尼替丁等结构特点、化学合成及其用途。

2.熟悉组胺h1受体拮抗剂、组胺h2受体拮抗剂的构效关系。

3.了解抗过敏药和抗溃疡药的发展。

二)、教学重点和难点。

教学重点:盐酸普鲁卡因的理化性质。

教学难点:局部***的构效关系。

三)、教学内容。

1.抗过敏药:乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类。

2.抗溃疡药:h2受体拮抗剂和质子泵抑制剂。

第十章寄生虫病防治药(1学时)

一)、教学目的。

1.掌握驱肠虫药、抗疟疾药的结构类型及常用药的结构特点、性质及合成方法。

2.熟悉抗血吸虫病药的结构类型及常用药的结构特点及其用途。

3.了解抗寄生虫药物、抗疟疾药物的发展和现状。

二)、教学重点和难点。

教学重点:盐酸普鲁卡因的理化性质。

教学难点:局部***的构效关系。

三)、教学内容。

1.抗疟疾药:磷酸氯喹、青蒿素。

2. 驱肠虫药 :阿苯达唑。

3.抗血吸虫病药:吡喹酮。

第十一章抗生素(2学时)

一)、教学目的。

1. 掌握青霉素、氯霉素、红霉素结构特点、理化性质及贮存方法。

2. 熟悉半合成青霉素的结构通式及典型药物的结构特点。

3.了解多粘菌素、林可霉素和克林霉素的结构特点及其用途。

二)、教学重点和难点。

教学重点:盐酸普鲁卡因的理化性质。

教学难点:局部***的构效关系。

三)、教学内容。

1.β-内酰胺类抗生素。

2.四环素类抗生素。

3. 氨基糖苷类抗生素

4.大环内酯类抗生素。

5.氯霉素类抗生素

第十二章合成抗菌药及抗病毒药(2学时)

一)、教学目的。

1.掌握磺胺类药物的基本结构和命名、理化性质及构效关系,掌握磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、诺氟沙星、异烟肼的名称、结构特点、理化性质和贮存方法。

2.熟悉甲氧苄啶、喹诺酮类的名称、结构特点、理化性质和贮存方法。

3.了解磺胺类、喹诺酮类药物的发展及合成。了解抗真菌药两性霉素b、合成类抗真菌药硝酸益康唑的名称、结构特点、理化性质和贮存方法。

二)、教学重点和难点。

教学重点:盐酸普鲁卡因的理化性质。

教学难点:局部***的构效关系。

三)、教学内容。

1.磺胺类药物及抗菌增效剂:磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶。

2.喹诺酮类抗菌药:诺氟沙星。

3.抗结核病药:异烟肼。

4.抗真菌药:两性霉素b、酮康唑、氟康唑。

5. 抗病毒药物:盐酸金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦。

第十三章抗肿瘤药(2学时)

一)、教学目的。

1.熟悉环磷酰胺理化性质,了解其构效关系。

2.熟悉抗代谢抗肿瘤药物的类型。熟悉氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷的主要鉴别方法。

3.了解硫酸长春新碱、顺铂的主要性质。

二)、教学重点和难点。

教学重点:盐酸普鲁卡因的理化性质。

教学难点:局部***的构效关系。

三)、教学内容。

1.生物烷化剂:结构类型、常用药物、构效关系。

2.抗代谢抗肿瘤药:嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物类。

3.其他类型抗肿瘤药。

第十四章肾上腺皮质激素及性激素(1学时)

一)、教学目的。

1.掌握甾体类药物的结构、分类和命名。代表药物地塞米松、丙酸**素、苯丙酸诺龙、雌二醇、炔诺酮等的结构、名称、性质及用途。

2.熟悉甾体药物的半合成原料的结构。雄激素类药物和雌激素类药物的构效关系。

3.了解甾体药物的受体。

二)、教学重点和难点。

教学重点:盐酸普鲁卡因的理化性质。

教学难点:局部***的构效关系。

三)、教学内容。

1.甾类药物概述:分类和命名。

2.肾上腺皮质激素、雄激素和同化激素、雌激素孕激素:构效关系。

第十五章维生素(1学时)

一)、教学目的。

1.掌握维生素a醋酸酯、维生素b6、维生素c的结构、性质及其应用。

2.熟悉维生素e、维生素d2、维生素d3 的结构特点,理化性质。

3.了解维生素k3的结构特点,理化性质。

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