药物化学本科试卷答案及评分标准。
一、 化学结构（50分）
一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用（每题2分，共20分）
米非司酮（1分），抗孕激素（1分洛沙坦或氯沙坦（1分），抗高血压药（1分）
吲哚美辛（1分），非甾体抗炎药（1分） 酒石酸唑吡坦（1分），镇静催眠药（1分）
头孢噻肟钠（1分），β内酰胺类抗生素（1分） 氟康唑（1分），抗真菌药（1分）
呋塞米（1分），高效利尿药（1分） 米索前列醇（1分），**消化道溃疡或妊娠早期流产（1分）
氟脲嘧啶（1分），抗肿瘤药（1分维生素a（1分），抗干眼病，va缺乏症（1分）
(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题3分，共30分）
1. 盐酸普萘洛尔 β－受体阻断剂（1分2.雷尼替丁抗溃疡药（1分）
2分2分。3.青霉素钠 β-内酰胺类抗生素（1分4.盐酸环丙沙星喹诺酮类抗菌药（1分）
2分2分。5.雌二醇雌激素，**妇女性功能疾病等（1分） 6.丙酸睾酮雄性激素（1分）
2分2分。抗肿瘤药（1分 c 抗坏血病（1分）
2分2分。9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤广谱抗病毒药（1分） 10. n-(4-羟基苯基)乙酰胺（1分）
2分2分。二、药物的作用机制（25分）
一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）(每题2分，共10分)
1. 他莫昔芬，雌激素受体（1分）拮抗剂（1分） 2.氯贝胆碱，乙酰胆碱受体（1分）激动剂（1分）
3. 吗啡，阿片受体（1分）激动剂（1分）
钙通道（1分）拮抗剂（1分二氢叶酸还原酶（1分）抑制剂（1分）
二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）
1. 环氧化酶，吡罗昔康（1分）非甾体抗炎药（1分）
（1分）2. 细菌dna螺旋酶，诺氟沙星（1分），喹诺酮类抗菌药（1分）
1分）3. 细菌二氢叶酸合成酶，磺胺嘧啶（1分），磺胺类抗菌药（1分）
（1分）4. －内酰胺酶，克拉维酸（又称为棒酸）（1分），抑制 －内酰胺酶，抗菌药（1分）
1分）逆转录酶，齐多夫定（1分），抗病毒药（1分）
（1分）三、体内代谢（3分）
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分）
去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化（1分） 去甲基、羟基化或位开环（1分）
1，3，7位去甲基、8位氧化（1分。
四、结构修饰及构效关系（每题3分，共18分）
1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？
与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关（2分）：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长（1分）。
2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。
吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合（1分），而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合（1分）。所以吗啡镇痛作用比可待因强（1分）。
3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低（1分），不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻（1分），另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解（1分）。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？
苯甲酸衍生物：局麻作用（1分），苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用（1分），吲哚甲酸衍生物：止吐作用（1分）。
5. 红霉素c9羰基和c6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造c9羰基和c6羟基使口服抗菌活性增强？
如罗红霉素为c-9的衍生物1分）、在c-9的α位即8位引入氟得氟红霉素（1分-羟基甲基化得克拉霉素（1分），抗菌活性增加，药代动力学改善。
6. 氢化可的松的结构改造包括那些位置，如何改造，对活性产生什么样的影响。
1位引入双键抗炎活性增强；6α位、9α位引入卤素抗炎作用和钠潴留作用增强尤其是后者作用更强（1分），16位引入甲基或羟基抗炎活性增强同时可以消除9α位引入氟引起的钠潴留作用，同时19羟基、20羰基的稳定性增加（1分）。21位酯化稳定性增强，长效，多元酸成酯制成钠盐易溶于水（1分）。
五、完成下列药物的合成路线（每空1分，共4分）
答案：welcome !!
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