药物化学试卷A卷评分标准

发布 2021-03-29 07:47:28 阅读 9296

徐州工程学院试卷a答案及评分标准。

2014 — 2015 学年第一学期课程名称药物化学。

试卷类型期末a 考试形式闭卷考试时间 100 分钟

命题人李昭 2015 年 1 月 4 日使用班级 11应化

教研室主任年月日教学院长年月日。

一、单项选择题 (共15小题,每题2分,共计30 分)

1.药物与受体结合时的构象称为( b )

a.优势构象 b.药效构象 c.最高能量构象 d.最低能量构象。

2. 每一种药物都有一个特定名称,通常有3种类型的名称来表达,分别为通用名、化学名和( c )

a.国际非专有名 b.系统名 c.商品名 d.俗名。

3. 苯二氮卓类药物的作用靶点是( a )

a.受体 b.酶 c. 离子通道 d.核酸。

4. 以下药物无镇静催眠作用的是( d )

a.苯巴比妥 b.异戊巴比妥 c.海索巴比妥 d.巴比妥酸。

5. 下列哪个药物是利用前药原理制成的?( b )

a.卡马西平 b.普洛加胺 c.苯妥英钠 d.奥卡西平。

6. 吗啡属于( b )

a.解热镇痛药 b.镇痛药 c.镇静药 d.利尿药。

7. 抗胆碱药苯磺阿曲库铵是利用( b )原理设计的?

a.前药 b.软药 c.代谢拮抗 d.合理分子设计。

8. no供体药物在体内释放出外源性( d )分子达到**心绞痛的目的。

a.o2 b.n2 c.no2 d.no

9. 阿司匹林除了具有解热镇痛作用外还具有( a )作用。

a.抗血栓 b.抗高血压 c.抗高胆固醇 d.抗糖尿病。

10. 西咪替丁属于( c )

a.胆碱能m1受体拮抗剂 b.h+/k+-atp酶抑制剂

c.h2受体拮抗剂d.促胃液素受体拮抗剂。

11. 设计吲哚美辛的化学结构是依于( a )

a.5-羟色胺 b.组胺 c.组氨酸 d.赖氨酸。

12. 属于金属类抗肿瘤药物的是( a )

a.顺铂 b.白消安 c.卡莫司汀 d.盐酸氮芥。

13. (b )是半合成青霉素类β-内酰胺抗生素的重要原料。

a.6-app b.6-apa c.7-aca d.7-apa

14. 下列叙述中哪条是不正确的( a )。

a.脂溶性越大的药物,生物活性越大。

b.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收。

c.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低。

d.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别。

15. 药物的解离度与生物活性的关系( d )。

a.增加解离度,离子浓度上升,活性增强。

b.增加解离度,离子浓度下降,活性增强。

c.增加解离度,不利吸收,活性下降。

d.合适的解离度,有最大活性。

二、判断题(共10小题,每题1分,共计10分)

× )1.青霉素的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。

√ )2.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同。

× )3.增加药物的解离度会使药物的活性下降。

√ )4.多数药物为结构特异性药物。

√ )5.维生素d的临床用途是**和预防佝偻病。

√ )6.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用。

× )7.药物经代谢后均可使毒性降低。

√ )8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。

× )9.布洛芬以左旋体供药用。

√ )10.药物分子中引入卤素一般可以使化合物的脂溶性增加。

三、根据下面药物的结构,写出药名及临床用途 (共 10小题,每题2 分,共计20分。

药物名称临床用途。

吗啡镇痛药。

2地西泮镇静催眠药。

3利多卡因局麻药。

4阿托品解痉药。

5普萘洛尔抗心律失常、心绞痛、高血压药。

6药物名称临床用途。

青霉素钠抗菌药。

硝酸甘油**冠心病、心绞痛。

对乙酰氨基酚解热镇痛药。

盐酸氮芥抗肿瘤药。

溴新斯的明**重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留。

四、简答题(共4小题,每题5分,共计20 分)

1.写出巴比妥类药物的基本结构?为什么巴比妥酸无活性?

基本结构:2分。

通常药物以分子的形式透过细胞膜,以离子的形式发生作用。巴比妥酸在生理ph条件下,99%以上被解离,以离子状态存在,不能透过细胞膜和血脑屏障,故无镇静催眠作用。

3分。2.解释软药和前药?

药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,称为前体药物,简称前药2.5分。

设计出容易代谢失活的药物,使药物完成**作用后,按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性,这类药物被称为软药。2.5分。

3.试举出两例解热镇痛药。(只需写出药品名称)

阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯、氟苯柳、非那西丁5分。

4.写出维生素c的结构,并分析其变色的主要原因?

2分。vitamin c被氧化为去氢抗坏血酸后,分子中的共轭体系被破坏,在无氧条件下就容易发生脱水和水解反应,在酸性介质中受质子催化反应速度比在碱性介质中快,进而脱羧生成呋喃甲醛。呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点3分。

五、合成题(共2 小题,每题10分,共计20分)

1.以水杨酸为原料,写出阿司匹林的合成过程。

10分。2.写出甲苯磺丁脲的合成路线。

前三步每步2分,最后一步4分。

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