浙江大学远程教育学院。
药物化学》课程作业参***（选做）
绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢。
一、提高题：
某药物具有以下化学结构：
试回答以下问题：
1、该药物的化学结构可以被称为何种类型？
2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构？如有，请指出来。
3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法？
答题要点：1、可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类。
2、有一个手性碳原子，如图所示：
3、利用结构中的芳伯氨基，用重氮化偶合方法进行鉴别，即：取样品，加亚硝酸钠和盐酸，生成重氮盐，然后加入β－萘酚，应显红色。
镇静催眠药。
一、提高题。
1、一镇静催眠药物中毒病人，取生物样本后碱化，钠盐水溶液与硝酸汞作用，生成白色沉淀，加入过量氨水，沉淀溶解。
首先考虑可能的药物是。
a．苯妥英钠。
b．苯巴比妥。
c．地西泮。
d．卡马西平。
e．阿米替林。
标准答案：b
为进一步证实该药物，可以选择以下试剂：
a．甲醛－硫酸试剂。
b．茚三酮试剂。
c．枸橼酸－醋酐试剂。
d．重氮化偶合试剂。
e．三氯化铁试剂。
标准答案：a
阿片样镇痛药。
一、提高题。
1、医院开设美沙酮门诊，对吸毒者进行**。
美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代**品。
a．吗啡。b．度冷丁。
c．可待因。
d．可卡因。
e．***。
标准答案：e
必须到医院使用的原因：
a．美沙酮极易成瘾。
b．有效剂量与中毒剂量十分接近。
c．美沙酮属于国家管制药品。
d．不可以口服。
e．镇痛活性过强，容易导致呼吸抑制。
标准答案：b
2、从阿片生物碱中分到一个生物碱，含量约为1％，经结构确证化学结构如下。
预计该化合物的生物活性是：
a．中枢性镇痛作用。
b．外周性镇痛作用。
c．中枢性镇咳作用。
d．外周性镇咳作用。
e．麻醉作用。
标准答案：c
试问，如果对该化合物的结构进行改造，希望增强该化合物的镇痛活性，应该：
a．3位去除甲基使成酚羟基。
b．3位换以苯环增强亲脂性。
c．7位的羟基氧化成酮。
d．2位引入合适的取代基。
e．17位甲基换成烯丙基。
标准答案：a
非甾体抗炎药。
一、提高题。
1．以下性质与布洛芬相符的有。
a．在酸性和碱性条件下易水解。
b．含手性碳原子，以消旋体用药。
c．易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中。
d．为类白色结晶性粉末，易溶于水。
e．为选择性作用于cox2的药物。
标准答案：bc
2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物，其原理是。
a.对cox的抑制作用b. 对cox的不可逆抑制作用
c.可以抑制txa2的生成d. 可以促进txa2的生成
标准答案：c
抗过敏和抗溃疡药。
一、提高题。
1、实验室有一瓶失去标签的白色固体，可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬，鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来。
a．可以。b．可以，但不专属。
c．不可以。
d．不可以，因为它们不属于同一结构类型。
e．不可以，因为它们的酸均有还原性。
标准答案：e
如果请你来选择一种方法，你认为可行的是：
a．枸橼酸－醋酐。
b．溴化氰－苯胺。
c．溴水。d．高锰酸钾。
e．三氯化铁试剂。
标准答案：b
2、以下药物代谢时产生n-脱甲基的有：
a、盐酸利多卡因。
b、苯巴比妥。
c、地西泮。
d、哌替啶。
e、马来酸氯苯那敏。
标准答案：cde
抗菌药和抗真菌药。
一、提高题。
1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合，其中氢键结合是重要方式之一，可以与受体形成氢键的基团有：
a卤素 b氨基 c硫醚 d酰胺 e酰基。
正确答案：bde
抗肿瘤药。一、提高题。
1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（多选题）(ade)
a.溶癌呤 b.卡莫司汀。
c.癌得星 d.甲氨蝶呤。
e.氟尿嘧啶。
2、以下属于烷化剂的药物是（多选题）(ad)
a.白消安 b.巯嘌呤 c.卡莫氟。
d.塞替哌 e.5-氟尿嘧啶
3、下列药物直接损害dna结构和功能的药物是(abcde)
a 环磷酰胺 b 顺铂
c 喜树碱 d 阿霉素 e 卡莫司汀。
4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是(acde)
a 略溶于水b 有1个不对称碳原子
c 是**实体肿瘤的首选药物 d 抑制胸腺嘧啶合成酶的活性
e 衍生物主要是1，3－取代物。
5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究，在寻找结构类似物时合成的化合物是5位用氯原子或溴原子代替氟原子，你如何评价这样的研究方向？
答案：略。抗生素。
一、提高题。
1、某类药物，具有以下基本结构。
如果r引入氨噻肟结构，那么。
a．该类药物具有较好的口服活性
b．该类药物对绿脓杆菌有强活性。
c．该类药物可以避免交叉过敏。
d．该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强。
e．该类药物的亲脂性有较大提高。
标准答案：d
如果同时在3位引入带正电荷的季铵结构时：
a．抗菌活性增强。
b．抗菌活性消失。
c．抗菌活性增强，归因于增强了对细胞膜的穿透力。
d．抗菌活性增强，归因于使细菌细胞壁的通透性变差。
e．抗菌活性基本持平，但耐酶活性显著增强。
标准答案：c
2、以下是四环素的结构式，四环素类药物在酸性和碱性条件下都是不稳定的。
当ph 2～6时，易发生分子。
a．脱水 b．水解。
c．环破裂。
d．差向异构化。
e．环上电子重排。
标准答案：d
以下哪个是土环素。
a．r=h,r1=h
b．r=h,r1=oh
c．r=oh,r1=oh
d．r=oh,r1=h
e．r=cl,r1=h
标准答案：b
3、β－内酰胺类抗生素包括7种基本结构类型，即青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧青霉烷类和单环类。
以下药物具有碳青霉烯的结构的是。
a．头孢噻肟。
b．亚胺培南。
c．克拉维酸。
d．氨曲南。
e．舒他西林。
标准答案：b
青霉素类结构母核中有3个手性碳原子，有效构型为。
a．2r，5r，6r
b．2s，5r，6r
c．2s，5s，6r
d．2r，5s，6r
e．2r，5s，6s
标准答案：b
4、含有氢化噻唑环的药物有。
a．氨苄西林 b．阿莫西林。
c．头孢哌酮 d．头孢克洛 e．哌拉西林。
标准答案：abe
5、药物成盐修饰的作用有。
a．产生较理想的药理作用 b．调节适当的ph值。
c．有良好的溶解性d．降低对机体的刺激性。
e．提高药物脂溶性。
标准答案：abcd
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