1、 什么是药物代谢?研究药物代谢的意义。
药物代谢——在酶的作用下将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。
药物代谢的意义:通过对药物代谢的研究,人们能从定性、定量及动力学方面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过程。通过对药物代谢原理和规律的认识,能合理地设计新药,指导新药的研究和开发。
药物代谢在药物研究中的作用
一、对新药分子合理设计研究的指导作用
一)利用药物代谢的知识设计更有效的药物。
1.通过修饰缩短药物的作用时间
2.通过修饰延长药物的作用时间
二)利用药物代谢知识进行先导化合物的优化
二、对新药研究的指导作用
在新药研究和开发的早期阶段,要尽早研究活性化合物的代谢。推测可能发生的反应,估计可能的代谢产物。分离和鉴定代谢过程**现的中间体,并研究其药理和毒理性质,在临床前和早期临床研究期间,通过其代谢研究,了解和得到药物动力学数据,为大规模临床研究做准备。
三、在药物研究中的意义。
一)提高生物利用度
二)指导设计适当的剂型
三)解释药物的作用机理
四)寻找和发现新药
2、 简述第一相和第二相生物转化。
第一相生物转化(phase i)——官能团化反应(氧化、还原、水解和羟化等),在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团(如羟基、羧基、巯基和氨基等)。
第一相生物转化:氧化反应、还原反应、脱卤素反应、水解反应。
第二相生物转化(phase ii),又称轭合反应——将第一相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分(如葡萄糖酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽),经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
第二相生物转化:葡萄糖醛酸的轭合、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽
3、 前药和软药的区别。
前体药物(prodrug),也称前药、药物前体、前驱药物等,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和***。目前前体药物分为两大类:
载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。此外农药中也有许多前体药物。
软药是指一类本身有**效用或生物活性的化学实体,在体内起作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变为无活性和无毒性化合物。如氯化琥珀胆碱。
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