药理离线作业

发布 2022-09-09 16:06:28 阅读 8766

第四部分心血管系统药物(第21-28章)

二、问答题。

1、简述钙拮抗药的药理作用和临床应用。

答:(1)药理作用:①对心肌的作用,有负性肌力、负性频率和负性传导作用,对缺血心肌有保护作用;②扩张外周血管和脑血管;③松弛支气管、胃肠道、输尿管和子宫等平滑肌;④改善组织血流;⑤其他:

抗动脉粥样硬化、抑制内分泌腺等。

临床应用:①高血压; ②心绞痛:对变异型、稳定型、不稳定型均有效;③心律失常:

维拉帕米和地尔硫卓对阵发性室上性心动过速和后除极触发活动所致的心律失常疗效较好;硝苯地平不用于**心律失常。④肥厚性心肌病;⑤脑血管疾病:尼莫地平和氟桂嗪的作用较强;⑥外周血管痉挛性疾病等。

2、简述抗心律失常药抗心律失常共同的作用机制。

答:(1)降低自律性:抑制快反应细胞4相na+内流或抑制慢反应细胞4相ca2+内流,减慢4相自动除极速度;或促进k+外流,增大最大舒张电位,使其有阈电位的距离加大。

2)减少后除极和触发活动:抑制ca2+和na+内流。

3)改变膜反应性而改变传导性,无论增强或减弱膜反应性均有利于取消折返激动。

4)延长不应期,终止或防止折返的发生。

3、简述抗快速型心律失常药的主要类别,每类的代表药物及临床应用。

答:(1)ⅰ类药:钠通道阻滞药,根据阻滞钠通道程度的不同又分为:

a类:适度阻滞na+通道,抑制k+外流,可减慢传导,延长复极;代表药有奎尼丁、普鲁卡因胺,为广谱抗心律失常药,可用于各种室性和室上性心律失常。

b类:轻度阻滞na+通道,促进k+外流,传导略减慢或不变,加速复极;代表药有利多卡因、苯妥英钠,主要用于室性心律失常。

c类:重度阻滞na+通道,对k+转运影响小,明显减慢传导,对复极影响小;代表药有氟卡尼、普罗帕酮,为广谱抗心律失常药。

2)ⅱ类药:β肾上腺素受体阻断药;代表药有普奈洛尔、美托洛尔,主要用于室上性心律失常。

3)ⅲ类药:选择性延长复极的药物;代表药有胺碘酮、索他洛尔,为广谱抗心律失常药。

4)ⅳ类药:钙拮抗剂;代表药有维拉帕米、地尔硫卓,主要用于室上性心律失常。

4、试述地高辛对心脏的作用、作用机制和临床应用。

答:(1)地高辛对心脏的作用:①正性肌力作用:

能增加衰竭心脏的收缩力,使心输出量增多。②负性频率作用:可使衰竭心脏得到充分的休息,并使静脉回流更充分,从而增加心排除量。

③对心肌电生理特性的影响:降低窦房结的自律性,增高浦肯野纤维的自律性,减慢房室结传导速度,缩短心房和浦肯野纤维的有效不应期。

2)地高辛的作用机制:抑制心肌细胞膜上的na+-k+-atp酶,使na+-k+交换受阻,进而抑制了na+-ca2+交换,心肌细胞内ca2+增多,心肌收缩力加强。

3)地高辛的临床应用: ①充血性心力衰竭(chf);②某些心律失常:房颤,房扑。

5、试述强心苷的不良反应及中毒的救治措施。

答:(1)不良反应:①胃肠道反应,如恶心、呕吐、厌食等。

②神经系统反应和视觉异常,如头痛、头晕、失眠等和黄视、绿视、视力模糊等。③心脏反应:最为严重,可出现各种快速型心律失常和房室传导阻滞。

2)中毒的救治措施:①发现停药指征时立即停药。②出现快速型心律失常时可给予钾盐、苯妥英钠或利多卡因。

③出现缓慢型心律失常或传导阻滞可用阿托品。④对地高辛严重中毒者,可用地高辛抗体解毒。

6、试述硝酸甘油的药理作用和临床应用。

答:(1)硝酸甘油的药理作用:①主要通过扩张小静脉,减少回心血量,降低心室壁压力而降低心肌耗氧;②扩张小动脉,降低外周阻力而降低耗氧;③扩张较大的冠状动脉和侧支血管,增加缺血区心肌的供血和供氧;④由于心室壁压力的降低,对垂直穿透心肌的冠脉机械压力减少,增加心内膜缺血区的供血。

2)硝酸甘油的临床应用:对各型心绞痛均有效,对心绞痛急性发作为首选药;对急性心肌梗死也有效;还可用于心衰的**。

7、阐述硝酸甘油与普萘洛尔联合应用**心绞痛的机理及注意事项。

答:(1)合用机理:①协同降低心肌耗氧:

硝酸甘油可通过扩张小静脉和小动脉,减少回心血量,减小心室容积,降低降低心室壁张力和外周阻力,从而降低心肌耗氧;普奈洛尔通过抑制心肌收缩力,减慢心率,降低心肌耗氧。②消除各自的不良反应:普奈洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快;硝酸甘油可缩小普奈洛尔所引起的心室容积增大和射血时间延长。

2)注意事项:两药都有降压作用,合用时可导致降压作用过强,可能引起冠脉灌注不足。

8、试述抗高血压药按其作用环节和部位的分类,每类各举一例代表药。

答:(1)主要影响血容量的抗高血压药:如利尿药:氢氯噻嗪。

2)血管紧张素ⅰ转化酶抑制剂:卡托普利;血管紧张素ⅱ受体(at1)阻断药:氯沙坦。

3)受体阻断药:普奈洛尔。

4)钙拮抗药:硝苯地平。

5)交感神经抑制药:①中枢性抗高血压,如中枢α2受体激动药:可乐定;②神经节(n1受体)阻断药:

美卡拉明(美加明);③抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利舍平;④肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药酚妥拉明;α1受体阻断药哌唑嗪;α和β受体阻断药拉贝洛尔。

6)扩血管药:如直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠。

9、试述氢氯噻嗪的降压作用机制和在高血压**中的地位。

答:(1)氢氯噻嗪的降压机制:①初期降压,是因为排钠利尿使血容量减少;②长期应用后的降压,是因为血管壁细胞内na+减少,通过na+-ca2+交换机制使细胞内ca2+减少,血管平滑肌舒张,血管平滑肌对缩血管物质的反应性降低;③诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽、前列腺素等。

2)在高血压**中的地位:氢氯噻嗪为高血压病**的基础药物,可单用于**轻度高血压,也可与其他抗高血压药合用**中、重度高血压。

10、简述普萘洛尔在降血压方面的作用机制、临床应用及不良反应。

答:(1)作用机制:普奈洛尔分别阻断心脏、肾小球旁细胞、外周突触前膜和中枢兴奋性神经元四个部位的β受体而产生降压作用。

2)临床应用:轻中度高血压。

3)不良反应:主要为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,长期用药不能突然停药。

11、试述卡托普利降血压的作用机制、临床应用及不良反应。

答:(1)作用机制:卡托普利通过抑制血管紧张素ⅰ转换酶,①减少强缩血管物质血管紧张素ⅱ的形成而降压;②减少舒血管物质缓激肽的降解而降压;③间接减少醛固酮的分泌,引起留钾排钠,减少血容量而降压。

2)临床应用:适用于各型高血压。

3)不良反应:主要有顽固性干咳、血管神经性水肿、低血压、高血钾。

12、简述常用利尿药按效能和作用部位的分类和代表药物。

答:(1)高效利尿药:主要作用于髓袢升支粗段髄质部和皮质部,如呋塞米。

2)中效利尿药:主要作用于近曲小管近端,如氢氯噻嗪。

3)低效利尿药:主要作用于远曲小管和集合管,如螺内酯、氨苯蝶啶;以及作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺等。

13、高效利尿药为何有强大的利尿作用?其临床应用和不良反应有哪些?

答:(1)高效利尿药作用于肾小管髓袢升支粗段的na+-k+-2cl-共同转运系统,抑制了nacl的再吸收,使尿中na+、k+、cl-浓度增高,因而降低了肾的稀释和浓缩功能,排出大量接近于等渗的尿液,具有强大的利尿作用。

2)临床应用: ①严重水肿;②急性肺水肿和脑水肿;③急性肾功能衰竭早期(少尿期);④加速毒物排泄;⑤高血压危象的辅助**等。

3)不良反应:①水和电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症;②耳毒性,表现为眩晕、耳鸣、听力减退甚至耳聋,依他尼酸>呋塞米>布美他尼;③高尿酸血症和高氮质血症;④胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃肠出血等。

14、简述氢氯噻嗪的临床应用及不良反应。

答:(1)氢氯噻嗪的临床应用:①轻、中度水肿;②充血性心力衰竭;③高血压;④尿崩症。

2)氢氯噻嗪的不良反应:①电解质紊乱,如低血钾等;②血糖升高;③高尿酸血症;④血尿素氮增高,加重肾功能不良;⑤过敏反应等。

15、试述螺内酯和氨苯蝶啶的异同点。

答:(1)螺内酯和氨苯蝶啶均作用于远曲小管和集合管,使na+排出增多,k+排出减少,属于低效利尿药中的留钾利尿药,长期使用可引起高血钾。

2)两药的不同之处有:①螺内酯主要通过与醛固酮竞争远曲小管和集合管细胞浆内的醛固酮受体,干扰醛固酮调节的na+-k+交换过程,使尿na+、cl-排出增多,k+排泄减少;氨苯蝶啶的作用机制与醛固酮无关,直接抑制远曲小管和集合管的na+通道而减少na+的再吸收,同时k+的排泄减少;②螺内酯起效慢,维持时间长;氨苯蝶啶起效较快,但持续时间较螺内酯短。③螺内酯主要用于**与醛固酮升高有关的顽固性水肿;氨苯蝶啶常与中效或高效利尿药合用**一般顽固性水肿或腹水。

④两者除可引起高血钾外,螺内酯可引起性激素样***,氨苯蝶啶可引起叶酸缺乏。.

第五部分作用于其它内脏系统药物(第29-33章)

二、问答题。

1、试述肝素与香豆素类药物的异同点。

答:(1)肝素在体内体外均有抗凝作用,起效快,但持续时间短,口服无效,常静脉给药;香豆素类仅在体内有抗凝作用,起效慢,持续时间长,口服有效。

2)肝素主要是通过激活抗凝血酶ⅲ,中和灭活各种凝血因子,影响凝血过程的多个环节而产生抗凝作用;香豆素类主要是竞争性拮抗维生素k参与的凝血因子ⅱ、ⅶ的合成。

3)两者均可用于防治血栓栓塞性疾病,主要不良反应均为易致自发性出血,肝素过量可用鱼精蛋白解救,香豆素类过量可用维生素k对抗。

2、试述组胺h1受体阻断药的药理作用、临床应用和主要不良反应。

答:(1)药理作用:①抗外周组胺h1受体效应:

能完全对抗组胺收缩胃肠道、支气管平滑肌的作用,能大部分对抗组胺所致血管扩张与毛细血管通透性增加,能部分对抗组胺的降压作用和心脏作用;②中枢作用:**量h1受体阻断药有镇静和嗜睡作用,作用强度因个体敏感性和药物品种而异,以苯海拉明、异丙嗪作用最强,第二代h1受体阻断药特非那丁几无中枢抑制作用;③其他作用:多数h1受体阻断药还有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。

2)临床应用:主要用于**反应性疾病、晕动病、呕吐及失眠。

3)不良反应:主要有中枢抑制现象、消化道反应、头痛、口干等。

3、简述组胺h2受体阻断药的药理作用和临床应用。

答:h2受体阻断药如西咪替丁、雷尼替丁等,可竞争性拮抗h2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、m胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。

主要用于十二指肠溃疡或胃溃疡及其他胃酸分泌过多的疾病。

第六部分内分泌系统药物(第34-37章)

二、问答题。

1、简述主要抑制排卵的女用避孕药的组成和作用机制。

答:主要抑制排卵的女用避孕药由不同类型的雌激素孕激素组成。其作用机制主要为雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑分泌促性腺激素释放激素(gnrh),从而减少垂体前叶分泌促卵泡素(fsh),使卵泡的生长过程受到抑制,同时孕激素又抑制垂体前叶分泌黄体生成素(lh),两则协同作用而抑制排卵。

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