1.《新修本草》（唐代），是我国第一部药典，也是世界上最早的药典 。
2. 弱酸性药物在酸性环境中，解离少，则易透过生物膜；而在碱性环境中，解离多，则不易透过生物膜。弱碱性药物在酸性环境中，解离多，则不易透过生物膜；而在碱性环境中，解离少，则易透过生物膜。
3. 乙酰胆碱。
1）合成：在胆碱能神经内合成。
胆碱 + 乙酰辅酶a→乙酰胆碱。
2）消失：ach 胆碱酯酶（ache）胆碱+乙酸。
4. 去甲肾上腺素。
1）合成：在去甲肾上腺素能神经内。
酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺β-羟化酶 na
2）消失：摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中。
摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取，最后被comt和mao灭活。
答：1. 阐明药物作用的基本规律及其机制。
2. 指导临床合理用药。
3. 研究开发新药。
4. 发展中医药。为中医药现代化提供先进的研究方法。,
答：被动转运特点：（1）药物顺浓度差转运，即从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运。
2）不耗能。
3）不需要载体。
4）无饱和限速及竞争性抑制。
主动转运特点：（1）药物逆浓度差转运，即从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运。
2）耗能。3）需要载体。
4）有饱和限速及竞争性抑制。
答：① 选择性低。能同时催化数百种脂溶性药物的转化。
变异性大。易受遗传、年龄、疾病等多种内在因素的影响，有明显的个体差异。
易受药物等外界因素的影响而出现增强或减弱现象。
]与区别。答：1.一级动力学消除（恒比消除）：单位时间内按血药浓度的恒比进行消除。消除速度与血药浓度成正比。
2.零级动力学消除（恒量消除）：单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。消除速度与血药浓度无关。
1）直接作用于胆碱受体药。
①m、n 胆碱受体激动药：如ach
②m 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱。
③n 胆碱受体激动药：如烟碱。
2）抗胆碱酯酶药 ：如新斯的明、毒扁豆碱， ,
m样作用。1 血管舒张。
2心脏抑制：心率↓ 、传导↓、心肌收缩力↓、心房不应期↓
3胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩。
4缩瞳。5腺体分泌增加。
样作用。1．ｎ1样作用：神经节兴奋。
2．ｎ2样作用：骨骼肌收缩。
1、直接激动m、n-r，但选择性差；
2、主要用于局部滴眼以**青光眼。
兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于**手术后腹气胀及尿潴留等。
药理作用]
选择性激动m 胆碱受体，产生m 样作用。对眼和腺体的作用最明显。
1．对眼的影响。
1）缩瞳。2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→眼内压降低。
3）调节痉挛：兴奋m-r →睫状肌向眼中心方向收缩→睫状小带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视。
2. 促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。
3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。
4．减慢心率、升高血压。
临床应用]1、青光眼。
闭角型青光眼（充血性青光眼）
开角型青光眼（单纯性青光眼）
2、**虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用。
3、口腔干燥。
体内过程】脂溶性低，口服吸收少且不规则。该药为季铵类化合物，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。滴眼时不易透过角膜进入前房，对眼的作用较弱。
药理作用】 抑制ache活性。
1. 兴奋骨骼肌
机制：（1）抑制ache活性，增强ach作用；
（2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的n2-r；
（3）促进运动神经末梢释放ach。
2. 收缩平滑肌。兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
临床应用]
1. **重症肌无力。
2. **术后腹胀和尿潴留。
3. **阵发性室上性心动过速
4 . 非去极化型肌松药(如筒箭毒碱)中毒的解救。
不良反应] m样症状可用阿托品对抗。
有机磷酸酯类—p与ache上酯解部位的—oh呈共价键结合，形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使ache失去活性，体内ach蓄积过多而引起中毒。
1．急性毒性
1）m样症状：瞳孔缩小；腺体分泌增加； 呼吸困难甚至肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、腹痛和腹泻；泌尿系有小便失禁； 心率减慢、血压下降 。
2）n样症状：n1受体心动过速，血压先升高后下降；n2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻痹而死亡。
3）中枢症状：兴奋不安、谵语及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹。
慢性中毒：神经衰弱和其他。
1．清除毒物：清洗**；洗胃；导泻。
2．应用特效解毒药。
1）必须及早、足量、反复使用阿托品，达阿托品化。
2）必须与胆碱酯酶复活药合用。
3．对症**：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等。
药理作用】
1. 氯磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的磷酰基结合，形成磷酰化氯磷定（无毒），使ache游离（复活）。
2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯磷定，由尿排出。
临床应用】1. 对内吸磷、马拉硫磷、硫磷中毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差；对乐果中毒无效。
2. 迅速制止肌颤。
3. 不能直接对抗已积聚的ach，故必须与阿托品合用。
1. m胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。
2. n1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的n1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。
3. n2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的n2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，琥珀胆碱、筒箭毒碱。
]与运动终板膜上的n2受体结合，产生持久除极化作用，使n2受体对ach的反应减弱，导致骨骼肌松弛。
药理作用】
竞争性阻断ach对m受体的兴奋作用。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢症状。
1．抑制平滑肌。
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，缓解或消除胃肠绞痛效果最好。
2．抑制腺体分泌。
1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强；
2)对泪腺、呼吸道次之；
3)对胃酸分泌影响较小。
3. 对眼的作用。
1)扩瞳：阿托品阻断虹膜环状肌上的m受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。
2)升高眼内压。
扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻，使房水积聚而升高眼内压。
3)调节麻痹。
睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体处于扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。
4. 对心血管系统作用。
1) 兴奋心脏：解除迷走神经对心脏的抑制作用，还能对抗迷走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞和心率失常。
2) 扩张小血管：大剂量阿托品：（1）扩张**血管（2）解除小血管痉挛，改善微循环。
5. 兴奋中枢。
临床应用】
1．缓解内脏绞痛：
对胃肠绞痛疗效最好。
对膀胱剌激症状疗效次之。
对肾、胆绞痛常与哌替啶合用。
2．减少腺体分泌：
(1)全身麻醉前给药：减少呼吸道腺体的分泌，防止吸入性肺炎的发生。
(2)严重盗汗和流涎症。
3. 眼科应用。
(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用； (2)检查眼底； (3)验光配镜。
4. 缓慢型心律失常
用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞，房室传导阻滞等心律失常。
5. 抗休克。
用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。
6. 解救有机磷酸酯类中毒。
可以迅速消除中毒时的m样症状。
中毒解救】外周症状用毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸；中枢兴奋用安定对抗。
阿托品。抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。
散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。,
作用特点】1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒***较小。
2. 扩张血管，改善微循环。
3. 抑制腺体分泌，扩瞳。
4. 中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
作用特点】1. 对中枢抑制作用最强：
(1)小剂量有明显镇静；
(2)较大剂量，催眠、麻醉。
2. 防晕止吐作用：与苯海拉明合用能增加效果，用于晕车晕船。
3. 中枢抗胆碱作用：用于帕金森病。
1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品快、短暂。
2. 临床应用眼科检查、验光。
1. 对胃肠平滑肌解痉作用强而持久，抑制腺体分泌。
2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。
1. 为选择性m1受体阻断药；
2. 抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。临床用于消化性溃疡。
3. 不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。
① α受体激动药：na、间羟胺。
② β受体激动药：iso
③ α受体激动药：adr、eph
④ αda受体激动药： da, ,
体内过程】
代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；摄取2-被mao及comt代谢灭活。
药理作用】
非选择性激动 α1 、α2-r，对β1-r作用较弱， 对β2-r几乎无作用。
药理笔记总结
第一重点 药物的药理作用 特点 与机制 1.毛果芸香碱 m样作用 用阿托品拮抗 缩瞳 调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。2.新斯的明 胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。m样作用可用阿托品拮抗。3.碘解磷定...
2019 药理 1
一 名词解释。1.药物的吸收作用 药物的吸收作用 药物吸收入血液循环，分布全身而发挥作用 如全麻药 降压药 2.药物作用的选择性 药物作用的选择性 指机体不同器官 组织对药物的敏感性表现明显的差异，某一药物对某一器官 组织作用特别强，而对其他组织的作用很弱，甚至对相邻的细胞也不产生影响。3.抗生素 ...
药理复习 1
复习题。药理。一 选择题。1.不宜用于催产的药物是 b a.缩宫素 b.麦角新碱c.新斯的明 d.地诺前列素。2.克拉维酸是 b a.抗革兰氏阳性菌抗生素 b.内酰胺酶抑制剂 c.抗革兰氏阴性菌抗生素 d.广谱抗菌药。3.为延缓局麻药浸润麻醉时的吸收和延长其作用时间，通常在其药液中加入适量 c a....