第二章中枢神经系统药物。
一、单项选择题。
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成b
a. 绿色络合物 b. 紫色络合物
c. 白色胶状沉淀 d. 氨气。
e. 红色溶液。
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质c
a. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇。
c. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解。
e. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀。
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 d
a. 双吗啡 b. 可待因
c. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡
e. n-氧化吗啡。
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是d
a. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼
c. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮
e. 喷他佐辛。
2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 r1、r3、r7分别为b
a. h、ch3、ch3 b. ch3、ch3、ch3
c. ch3、ch3、h d. h、h、h
e. ch2oh、ch3、ch3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药d
a. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂。
c. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂。
e. 5-羟色胺受体抑制剂。
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是d
a. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环。
c. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色。
e. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应。
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为d
a. n-氧化 b. 硫原子氧化
c. 苯环羟基化 d. 脱氯原子
e. 侧链去n-甲基。
2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是 b
a. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 b. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物。
c. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 d. 抑制β受体。
e. 氯氮平产生的光化毒反应。
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是 c
a. 地西泮 b. 氯氮卓。
c. 唑吡坦 d. **仑。
e. 美沙**。
二、配比选择题。
a. 苯巴比妥 b. 氯丙嗪
c. 咖啡因 d. 丙咪嗪
e. 氟哌啶醇。
2-11、n，n-二甲基-10，11-二氢-5h-二苯并[b， f ]氮杂卓-5丙胺d
-乙基-5苯基-2，4，6-（1h，3h，5h）嘧啶三酮a
-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮e
-氯-n，n-二甲基-10h -吩噻嗪-10-丙胺b，7-二氢-1，3，7-三甲基-1h-嘌呤-2，6-二酮一水合物c
a. 作用于阿片受体 b. 作用多巴胺体。
c. 作用于苯二氮卓ω1受体 d. 作用于磷酸二酯酶。
e. 作用于gaba受体。
2-16、美沙酮a 2-17、氯丙嗪b
2-18、卤加比e 2-19、咖啡因d
2-20、唑吡坦c
三、比较选择题。
a. 异戊巴比妥 b. 地西泮。
c. a和b 都是 d. a 和b都不是。
2-21、镇静催眠药 c 2-22、具有苯并氮杂卓结构b
2-23、可作成钠盐 a 2-24、易水解c
2-25、可用于抗焦虑b
a. 吗啡 b. 哌替啶
c. a和 b都是 d. a和b都不是。
2-26、*** d2-27、镇痛药c
2-28、主要作用于μ受体c 2-29、选择性作用于κ受体d
2-30、肝代谢途径之一为去n 甲基 c
a. 氟西汀b. 氯氮平。
c. a 和b都是d. a和b都不是。
2-31、为三环类药物 b 2-32、含丙胺结构a
2-33、临床用外消旋体 a 2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂a
2-35、非典型的抗精神病药物b
四、多项选择题。
2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：abde
a. pka b. 脂溶性
c . 5位取代基的氧化性质 d. 5取代基碳的数目。
e. 酰胺氮上是否含烃基取代。
2-37、巴比妥类药物的性质有：abde
a. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 b. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色。
c. 具有抗过敏作用 d. 作用持续时间与代谢速率有关。
e. pka值大，在生理ph时，未解离百分率高。
2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有abd
a. 羟基的酰化 b. 氮上的烷基化
c. 1位的脱氢 d. 羟基的烷基化
e. 除去d环。
2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体abd
a. 哌替啶 b. 喷他佐辛。
c. 氯氮平 d. 芬太尼
e. 丙咪嗪。
2-40、中枢兴奋剂可用于abe
a. 解救呼吸、循环衰竭 b. 儿童遗尿症。
c. 对抗抑郁症 d. 抗解救农药中毒。
e. 老年性痴呆的**。
2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有 bce
a. 帕罗西汀 b. 氟伏沙明
c. 氟西汀 d. 文拉法辛。
e. 舍曲林。
2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有 abcd
a. 对氯苯基 b. 对氟苯甲酰基。
c. 对羟基哌嗪 d. 丁酰苯。
e. 哌嗪环。
2-43、具三环结构的抗精神失常药有 ace
a. 氯丙嗪 b. 利培酮。
c. 洛沙平 d. 舒必利。
e. 地昔帕明。
2-44、镇静催眠药的结构类型有 acd
a. 巴比妥类 b. 三环类。
c. 苯并氮卓类 d. 咪唑并吡啶类。
e. 西坦类。
2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：bcd
a. 尼可刹米 b. 柯柯豆碱。
c. 安钠咖 d. 二羟丙茶碱。
e. 茴拉西坦
五、问答题。
2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？
2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
2-48、为什么巴比妥c5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？
2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？
2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？
2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。
2-53、试说明地西泮的化学命名。
2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
2-56、试分析选择性的5-ht重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。
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