单选题。1、下列药物水溶性较强的是a普萘洛尔b依那普利c地尔硫d雷尼替丁e卡马西平。
答案:d生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:第i类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等;第ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第iv类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
单选题。2、药物配伍使用的目的是a吸附b盐析c增溶d变色e潮解。
答案:d吸附、盐析、增溶、潮解、分层等属于物理配伍变化。变色属于化学变化。
单选题。3、与青霉素合用,可降低青霉素的排泄速度,从而增强青霉素抗菌活性的药物是a氨曲南b克拉维酸c哌拉西林d亚胺培南e他唑巴坦。
答案:d亚胺培南是碳青霉烯类抗生素,对大多数β-内酰胺酶高度稳定,对脆弱杆菌、铜绿假单胞菌有高效。
单选题。4、能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是a那格列奈b盐酸二甲双胍c阿卡波糖d格列吡嗪e盐酸吡格列酮。
答案:a常见的非磺酰脲类降糖药:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
单选题。5、有关滴眼剂不正确的叙述是a硫柳汞b氯化钠c羧甲基纤维素钠d聚山梨酯80e注射用水。
答案:b调整渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。
单选题。6、半胱氨酸的衍生物是a苯佐那酯b乙酰半胱氨酸c盐酸氨溴索d羧甲司坦e孟鲁司特。
答案:b乙酰半胱氨酸和羧甲司坦都属于半胱氨酸的类似物,属于祛痰药,而乙酰半胱氨酸可以用于对乙酰氨基酚中毒的解救。
单选题。7、混悬剂中加入电解质时出现微粒呈疏松的絮状聚集体,经振摇又可恢复均匀的现象成为a絮凝b反絮凝c分层d转相e破裂。
答案:a混悬剂中加入电解质时出现微粒呈疏松的絮状聚集体,经振摇又可恢复均匀的现象为絮凝,乳剂中也可以出现。
单选题。8、药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。
第ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括。
ao-葡萄糖醛酸苷化bc-葡萄糖醛酸苷化cn-葡萄糖醛酸苷化ds-葡萄糖醛酸苷化ep-葡萄糖醛酸苷化。
答案:e葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型:o-、n-、s-和c-的葡萄糖醛苷化。
单选题。9、快速释放制剂不包括a分散片b舌下片c口崩片d肠溶片e滴丸剂。
答案:d快速释放制剂主要包括口服速释片剂(分散片、口崩片等)、滴丸剂、吸入制剂等。肠溶片属于定位释放制剂,不是速释制剂。
单选题。10、受体的数量和其能结合的配体是有限的,配体达到一定浓度后,效应不再随配体浓度的增加而增加,这一属性属于受体的。
a长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性下降b长期使用一种受体的激动药后,该受体对激动药的敏感性增强c长期使用受体拮抗药后,受体数量或受体对激动药的敏感性增加。
d受体对一种类型受体的激动药反应下降,对其他类型受体激动药的反应也不敏感。
e受体只对一种类型的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应不变。
答案:c受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高。
单选题。11、一般毒性最小的表面活性剂是a十二烷基硫酸钠b聚山梨酯80c苯扎溴铵d卵磷脂e苯扎氯铵。
答案:a十二烷基硫酸钠属于阴离子表面活性剂,苯扎溴铵、苯扎氯铵属于阳离子表面活性剂,卵磷脂属于两性离子表面活性剂,聚山梨酯属于非离子表面活性剂。
单选题。12、下列哪一项是助悬剂a泊洛沙姆b琼脂c枸橼酸盐d苯扎氯铵e亚硫酸氢钠。
答案:c枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物(如三氯化铝)等,既可作絮凝剂亦可作反絮凝剂。通常阴离子的絮凝作用大于阳离子,离子的价数越高,絮凝、反絮凝作用越强。
单选题。13、受体对一种类型激动药脱敏,对其他类型受体的激动药也不敏感a受体脱敏。
b同源脱敏c异源脱敏d受体增敏e受体下调。
答案:d受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。
异源脱敏是指受体对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感。
受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高。
若受体脱敏或增敏仅涉及受体数量或密度的变化,则分别称为受体下调或上调。
单选题。14、以下哪项属于影响药物吸收的药物相互作用a苯巴比妥b螺内酯c苯妥英钠d西咪替丁e卡马西平。
答案:d肝药酶抑制剂常见的有氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类等。
单选题。15、下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是a甲氨蝶呤b环磷酰胺c伊立替康d培美曲塞e柔红霉素。
答案:d培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物,能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性,影响了叶酸代谢途径,使嘧啶和嘌呤合成受阻。
单选题。16、三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是a高湿试验b加速试验c随机试验d长期试验e高温试验。
答案:c药物稳定性的试验方法:(一)影响因素试验1.高温试验2.高湿度试验3.强光照射试验(二)加速试验(三)长期试验。
单选题。17、药物分子中引入羟基,可以a增加药物的水溶性和解离度。
b与生物大分子形成氢键,增加受体结合力c增加药物亲水性,增加受体结合力d增加药物亲脂性,降低解离度e影响药物的电荷分布及作用时间。
答案:c引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。
单选题。18、下列药物水溶性较强的是a普萘洛尔b依那普利c地尔硫d雷尼替丁e卡马西平。
答案:d生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:第i类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等;第ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第iv类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
多选题。19、可作为气雾剂抛射剂的是a能使药物直达作用部位b生产成本低。
c可避免肝脏的首过效应d可提高药物稳定性e药物吸收干扰因素少。
答案:a气雾剂的优点:①简洁、便携、耐用、方便、多剂量;②比雾化器容易准备,**时间短;③良好的剂量均一性;④气溶胶形成与病人的吸入行为无关;⑤所有mdis的操作和吸入方法相似;⑥高压下的内容物可防止病原体侵入。
气雾剂的缺点:①若患者无法正确使用,就会造成肺部剂量较低和(或)不均一;②通常不是呼吸触动,即使吸入技术良好,肺部沉积量通常较低;③阀门系统对药物剂量有所限制,无法递送大剂量药物;④大多数现有的mdis没有计量计数器。
单选题。20、某患者,男,30岁,叩诊呈浊音,语颤增强,肺泡呼吸音低和湿啰音,被诊断为肺结核。针对该患者使用的抗菌药物应为a诺氟沙星b磺胺嘧啶c左氧氟沙星d司帕沙星e甲氧苄啶。
答案:d诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物;将喹诺酮1位和8位成环可得到左氧氟沙星,该环含手性碳原子,临床上常用其左旋体;在喹诺酮类抗菌药物母核的5位以氨基取代时,可使活性增强,如司帕沙星;抗菌增效剂甲氧苄啶和磺胺类药物合用可产生协同抗菌作用;磺胺嘧啶进入脑脊液的浓度超过一半可达到**浓度,其分子的酸性较强。
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