单选题。1、片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成,并可添加增塑剂、致孔剂(释放调节剂)、着色剂与遮光剂等。常用的致孔剂是a丙二醇。
b醋酸纤维素酞酸酯c醋酸纤维素d蔗糖e乙基纤维素。
答案:a增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物理机械性质,使其更柔顺,增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)。
单选题。2、有一个手性中心,常用其右旋异构体的药物是a咪达**b奥沙西泮c依替**d奥沙**e艾司**。
答案:b地西泮3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易于与葡糖醛酸结合排出体外,3位羟基衍生物多保持原有药物的活性,在临床较原药更加安全,3位羟基的药物如奥沙西泮。
单选题。3、口服吸收好,生物利用度100%的抗抑郁药是a西酞普兰。
b丙米嗪c氟西汀d氟伏沙明e文拉法辛。
答案:e文拉法辛小剂量时抑制5-ht,大剂量时对5-ht和ne具有双重抑制作用。
单选题。4、片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成,并可添加增塑剂、致孔剂(释放调节剂)、着色剂与遮光剂等。常用的致孔剂是a丙二醇。
b醋酸纤维素酞酸酯c醋酸纤维素d蔗糖e乙基纤维素。
答案:a增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物理机械性质,使其更柔顺,增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)。
单选题。5、下列只能用于碱性溶液的水溶性抗氧剂是a影响因素试验b强化试验c加速试验d短期试验e长期试验。
答案:d药物稳定性试验方法包括:①影响因素试验,亦称强化试验;②加速试验;③长期试验(留样观察法)。
单选题。6、三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是a盐酸噻氯匹定b华法林钠c奥扎格雷d硫酸氯吡格雷e替罗非班。
答案:b华法林钠因有内酯结构,易水解。多种药物可增强或减弱华法林的抗凝疗效,同时影响其应用的安全性,临床使用时应密切注意。
单选题。7、下列参数属于评价药物制剂靶向性的是a载药量b相变温度c溶出率d相对摄取率。
e显微镜镜检粒度大小。
答案:d靶向性评价指标有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。
单选题。8、下列关于单硝酸异山梨酯特点正确的是a硝苯地平b尼群地平c尼莫地平d氨氯地平。
e尼卡地平。
答案:d苯磺酸氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同,氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体。故此题选d。
单选题。9、下列具有肝药酶诱导作用的药物有a药物的吸收b药物的分布c药物的代谢d药物的排泄e药物的转运。
答案:c药物吸收、分布和排泄仅是药物在体内位置的迁移,称之为药物转运;药物的排泄指药物及其代谢物自血液排出体外的过程;药物的代谢指药物在体内转化或代谢的过程;药物的吸收指药物从给药部位转运进入血液循环的过程;药物的分布指吸收入血的药物随血液循环转运到各组织器官的过程。
单选题。10、以下举例分别属于影响药物作用的哪个因素:青霉素在水溶液中极不稳定,需临用前现配a药物剂型b给药时间及方法c疗程d药物的剂量e药物的理化性质。
答案:e药物的溶解性使药物在水和油溶液中的分配比例不同,有机酸、有机碱在水溶液中不溶,制成盐后可溶于水。每种药物都有保存期限,超过期限药物性质可能发生改变而失效,如青霉素在干粉状态下有效期为3年,而在水溶液中极不稳定,需临用前现配。
药物需在常温下干燥、密闭、避光保存,个别药物还需要在低温下保存,否则易挥发、潮解、氧化和光解。如乙醚易挥发;维生素c、硝酸甘油易氧化;肾上腺素、去甲肾上腺素、硝普钠、硝苯地平易光解等。
单选题。11、作用于dna拓扑异构酶ⅱ的半合成药物是a喜树碱b氟尿嘧啶c环磷酰胺d伊立替康e依托泊苷。
答案:e依托泊苷是在鬼臼毒素的结构基础上通过4’-脱甲氧基4-差向异构化得到4’-脱甲氧基表鬼臼毒素,再经数步反应制得。为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于dna拓扑异构酶ⅱ,形成药物-酶-dna稳定的可逆性复合物,阻碍dna修复。
单选题。12、制备碘甘油时加入碘化钾的作用是a絮凝b增溶c助溶d潜溶e盐析。
答案:c碘酊中碘化钾起到助溶剂的作用。故选c
单选题。13、可做为片剂粉末直接压片“干黏合剂”使用的是a肠溶片b分散片c泡腾片d舌下片e缓释片。
答案:b普通片剂的崩解时限是15分钟;分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;薄膜衣片为30分钟;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在ph6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。
单选题。14、与普通口服制剂相比,口服缓(控)释制剂的优点有a溶出原理b扩散原理。
c溶蚀与扩散相结合原理d渗透泵原理e离子交换作用原理。
答案:b利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等;
利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括:可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。
利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:树脂法。
单选题。15、下列药物中,含有碘原子,结构与甲状腺素类似,可影响甲状腺素代谢的是a胺碘酮b奎宁丁c可乐定d普鲁卡因胺e普罗帕酮。
答案:e普罗帕酮是ic类抗心律失常药,具有r、s两个旋光异构体,它们在药效和药动学方面存在着显著的差异。两者均有钠通道阻滞作用,在阻断β受体方面,s-型异构体活性是r-型的100倍,s-型普罗帕酮与受体存在着三点结合,即铵基正离子、苯环平面区和侧链羟基氢键的结合,而r-型不能形成氢键结合,因此活性低于s-型构型。
单选题。16、能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是a那格列奈b盐酸二甲双胍c阿卡波糖d格列吡嗪e盐酸吡格列酮。
答案:d常见的磺酰脲类降糖药:格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲等。
单选题。17、与5α-葡萄糖苷酶有类似结构,临床用于降血糖的是a米格列醇b吡格列酮c格列齐特d二甲双胍。
e瑞格列奈。
答案:a-葡萄糖苷酶抑制剂主要有阿卡波糖(acarbose)、米格列醇(miglitol)和伏格列波糖(voglibose)。
单选题。18、下列药物中,含有碘原子,结构与甲状腺素类似,可影响甲状腺素代谢的是a胺碘酮b奎宁丁c可乐定d普鲁卡因胺e普罗帕酮。
答案:a胺碘酮为钾通道阻滞剂代表性药物,其结构与甲状腺素类似,含有碘原子,可影响甲状腺素代谢,用于阵发性心房扑动或心房颤动,室上性心动过速及室性心律失常,长期用药导致心律失常。
单选题。19、为前药,在体内代谢后产生活性苯氧羧酸的调血脂药是a瑞舒伐他汀钙b洛伐他汀c吉非罗齐d非诺贝特e氟伐他汀钠。
答案:d非诺贝特是苯氧乙酸类降血脂药。非诺贝特在体内迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。
具有明显的降低胆固醇,甘油三酯和升高hdl的作用。临床上用于**高脂血症,尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症。
单选题。20、片剂中常作润滑剂的是a氟利昂b可可豆脂c羧甲基纤维素钠d滑石粉e糊精。
答案:c片剂常用的黏合剂有淀粉浆、甲基纤维素、羟丙纤维素、乙基纤维素、聚维酮、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、明胶等。
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