(一)什么是药物的不良反应？它有哪些类型？
与防病治病目的无关的对个体不利甚至不害的作用，称为不良反应，包括***、毒性反应，**反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
1、***：药特在**目的无关的作用，它与药物作用选择性有关，选择性越高，***越少。
2、毒性反应：由于用药剂量过大，用药时间过长或病人对药物特别敏感，造成机体功能或开态上的损害。
3、**反应：又称药物过敏，少数免疫异常的病人用某些药物后，药物作为半抗体产生，药物第二次接触时，产生**反应。
4、后遗效应：停用药物后，体内药物浓度已降至有效水平之下，此时仍持续的药物作用称为后遗作用。
5、停药反应：长期用药的病人，机体往往对药物产生适应性变化，突然停药物产生适应性变化，突然停药常导致原来的病情恶化。
6、特异质反应：在一些先天性代谢障碍的病人，药物可引起与一般病人相异的反应，称为特异质反应。
(二)什么是效价强度和效能？
效能指每个药物在足够大的剂量时所能产生的最大作用；效价强度指每个药物产生相同效应时所需要的剂量，反映机体对药物的敏感程度，药物的效价强度低，机体对该药越敏感。
(三)什么是**指数？
药物用于病人之前，在实验动物作安全性评价的一种常用指标，用ti表示。ti=半数致死量/半数有效量=ld50/ed50(或ti=半数中毒量/半数有效量=td50/ed50)。
(四)什么是亲和力和内在活性？
药物与受体结合的能力称亲和力；药物与受体结合后产生效应的能力称内在活性。
(五)什么是受体激动药、阻断和部分激动药？
激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，可以直接产生生理效应。
阻断药对受体有亲和力但无内在活性，不能直接产生生理效应，但可以抵抗内源性或外源性激动剂引起的生理效应；
部分激动药对受体有亲和力但内在活性软弱，既能产生较弱的直接生理效应，又能阻断激动药的作用。
(六)什么是常用量与极量？
常用量：在最小有效量和最小中毒量之间，对于大多数病人是安全有效的。
极量：药典规定的最大允许用量，大于常用量而小于最小中毒量，超过极量易引起毒性反应，用药时一般不能超过极量。
(七)体液ph如何对药物简单扩散产生影响？
弱酸性药物在ph低(酸性)环境中非解离型比例高，脂溶性高，容易跨膜转运，弱碱性药物在ph低(酸性)环境中非解离型比例低，脂溶性低，不易跨膜转运，反之亦然。
(八)与血浆蛋白结合的药物有何特点？
与血浆蛋白结合的药物药理性暂消失，呈可逆性结合，是药物的暂时“贮库”，有利于药物的吸收及消除，血浆蛋白结合位点有限，可发生两种呀以上药物竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致中毒。
(九)肝药酶具有哪些特点？
肝药酶具有专五性低；活性有限；个体差异大；能使某些药物诱导增生或抑制。
(十)解释下列名词；
1、首过消除：主要在肝脏代谢的药物，口服给药后，在进入体循环之前，部分在胃肠粘膜及肝脏被灭活，称之。首过消除率高者，口服吸收差。
2、生物利用度：经过有吸收过程(除静脉给药外)的途径，用药后到达体循坏的相对量和相对速度。它可以评价药物制剂的质量，并且反映药物吸收速度对药效的影响。
3、表观分布容积(vd)：指静脉注射一定量药物a，待分布平衡后，按测得的血浆温度(cp)计算该药应占有的血浆容积，vd=a/cp，它可以估计药物分布特点和用于计算有关药动学参数。
4、清除率(cl)：指单位时间内多大容积血浆中的药物消除，cl是一常数，常用于估价药物消除情况和给药速率的计算。
5、消除半衰期(+1/2)：一般指血浆药物浓度消除一半所需要的时间，即血浆消除半衰期，用于估计药物的消除和蓄积情况以及名种药动学参数。
(十一)一级的零级动力学消除过程的特点。
一级动力学消除过程特点：1、在单位时间里，体内药物按恒定的比例衰减，又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。
3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药，经4-5个半衰期达到稳态浓度。
零级动力学消除过程特点：1、单位时间里按恒定的量衰减，又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。
3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药，理论上无稳态浓度，易蓄积中毒。
二、抗菌药物。
(一)解释下列名词。
1、化学**：对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物**。
2、化疗指数：即化学**药物的ld50/是动物半数致死量，ed50是**感染动物的半数有效量；化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。
3、抗菌谱：指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
4、抗菌活性指标：
(1)最低抑菌浓度mic：在体外试验中，抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
(2)最低杀菌浓度mbc：在体外试验中，杀灭培养基中细菌的最低浓度。
(二)抗叶酸代谢；2、抑制细菌细胞壁合成；3、影响胞浆膜的通透性；4、抑制蛋白质合成；5、抑制核双代谢。
(三)细菌耐药性产生的机制；
1、产生灭活酶；2、改变细菌胞浆膜通透性；3、细菌体内靶位结构的改变；4、改变菌体内代谢途径。
(四)诺氟星的特点：
1、抗菌作用：广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌大肠杆菌，变形杆菌的抗菌作用强大，对耐青霉的淋球菌敏感，不易产生耐药性，和其他抗生素无交叉耐受性。
2、抗菌机制：抑制细菌的cna回旋酶而抑制dna的合成。
3、临床应用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的**。4、有中枢抑制，胃肠道反应，皮疹等，慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童，。
因对肯组织不良影响，禁用于本类药过敏。
(五)甲硝唑的作用、应用及不良反应。
1、为硝荃咪唑类药物，有广谱抗厌氧菌作用，对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效，但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效；临床用于上述细菌所致感染，2、抗**滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫，对肠内、肠胃外阿米巴都有显著疗效，对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微，常见胃肠道反应，抑制乙醇谢，中枢神经疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。
(六)青霉素g的抗菌作用特点及临床应用。
抗菌作用特点：1、抗菌作用：为窄谱抗菌素，对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用，对螺旋体、入线菌也有效，对革兰氏阴性杆菌作用较弱。
2、作用机制：可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白pbps结合，抑制菌体粘肽合成：活化自溶酶，导致细菌死亡。
3、耐药性；青霉结构中的β-内酰胺球为抗菌活性所必需，易被β-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一。
临床应用：主要用于各种球菌、革兰氏阳性杆菌及螺旋体所致的局部组织及全身感染。
(七)青霉素g的不良反应及防治。
1、表现：最常见的不良反应为过敏反应，严重者为过敏性休克。
2、**：抢救世主时，可皮下或肌肉注射肾上腺素，必要时可缓慢静脉注射或静脉滴注，还可加用糖激素及hi受体阻断药。
3、预防措施：1)详细询问过敏史，有青霉素过敏者禁用；2)注射前应作皮试；3)药液必须临时配制；4)避免在过度饥饿时用药，注射后观察半小时；5)应作好抢救准备；6)掌握适应证，避免局部用药。
(八)头孢菌素的抗菌特点。
抗菌活性荃团也为β-内酰胺坏，作用机制与青霉素相似。其抗菌谱广，杀菌力强，对β-内酰胺酶较稳定，过敏反应少(与青霉素类仅有部分交叉过敏现象)。
(九)第一代关孢菌素的特点及常用药物。
特点：1、对革兰氏阳性菌的作用较第。
二、三代强；2、对革兰氏阴性菌作用差，对绿脓杆菌无效。3、对各种β-内酰胺酶的稳定性较第。
二、三代差；4、对肾脏有一定毒性。
(十)第二代关孢菌素的特点及常用药物。
特点：1、对革兰氏阳性菌作用与第一代相似或称差；2、对革兰氏阴性菌作用比第一代强，对绿脓杆菌无效；3、对各种β-内酰胺酶比较稳定；4、对肾脏毒性较小。
(十一)第三代头菌素的特点及常药物。
特点：1、对革兰氏阳性菌作用不及第。
一、二代；2、对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌及厌氧菌有较强作用；3、对各种β-内酰胺酶有较高的稳定性；4、对肾脏基本无毒；5、较易通过血脑屏障，部分药物的血浆半衰期较长。
常用药物：头孢噻肪，头孢哌酮(先锋必)，头孢三嗪(菌必治)、头孢噻甲羧肪(复达欣)。
(十二)青霉素类药物的分类。
1、天然青霉素，如青霉素g;
2、半合成青霉素，如氨苄青霉素等。
(十三)各类半合成青霉素的特点及常药物。
1、耐酶青霉素：耐酸耐每、口服吸收好；主要用于耐药金葡菌，如苯唑青霉素；
2、广谱青霉素：对革兰氏阳性及阴性菌均有菌作用，耐酸不耐酶，可口服，如氨苄青霉素；
3、抗绿脓杆菌广谱青霉素：不耐酸不耐酶，口服无效：对革兰氏阴性杆菌作用强，对绿脓杆菌有特效，如羧苄青霉素；
4、主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素：对革兰氏阴性杆菌和球菌有杀灭作用，对其产生的β-内酰胺霉稳定，对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌基本无效，如氮脒青霉素。
(十四)大环内酯类抗生素的特点。
1、均具有大环内酯的共同结构，为无色碱性化合物；2、抗菌作用与抗菌谱相似，属“窄谱抗生素”，主要作用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌；3、与其它常用抗生素无交叉耐药性；4、毒性较低。
(十五)氨荃甙类抗生素的共同特点。
1、体内过程：1)口服吸收少；2)主要分布在细胞外液；3)主要以原形从肾脏排出。
2、抗菌作用：1)广谱抗菌药，静止期杀菌剂；2)对芏兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用，对革兰氏阳性菌作用弱；3)抗菌作用在碱性环境中增强；4)氨荃甙类抗菌作用机制是不可逆地抑制细菌蛋白质的合成。
3、耐红性：各药之间有交叉耐药性主要原因是细菌产生多种钝化酶。
4、不良反应：耳毒性，肾毒性，神经肌肉阻滞，过敏反应。
(十六)庆大霉素的作用特点。
1、广谱抗菌药，对革兰氏阴性杆菌作用强大；2、对耐药金葡菌、绿脓杆菌、部分厌氧菌和肺炎支原体有效。
(十七)抗真菌药分类和代表药。
1、主要抗浅部真菌感染药，有灰黄霉素b;3、抗浅部和深部真菌药，咪康唑等咪唑类人工合成抗真菌药。
(十八)合理选用抗菌药物的依据。
药理学讲义1执业药师
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