李时珍出身于世代业医的家庭。祖父和父亲李言闻都是热心替人诊治疾病的医生。由于受家庭和环境的影响，时珍自小就爱好和熟悉草木虫鱼的学问。
他聪明好学，很小的时候，就能够把大段难懂的《释鸟》、《释兽》等文章背诵如流。
李时珍虽然自年轻时候起，就热爱医学，但也确实看到官僚、乡绅、豪商，轻视、欺侮他父亲的情景，加上他父亲的压力，最初也曾想通过科举，实现他父亲对他的期望。但是通过三次去省城武昌应试失败之后，便决心按照自己的意愿──学医，并从医药学方面求得发展──开始走自己的道路。
在李时珍的决心请求和保证面前，父亲同意了。从此，开始了他的医生生涯。在以后的年月中，他一方面刻苦钻研古人的医药学著作，一方面行医看病。
由于他酷爱医学，勤奋好学，勇于实践，因此，在医学上的才华很快就显示出来了，很多疑难病症，经他**，大都能很快的得到解决。因为他医术精湛，在公元１５５年（明嘉靖三十五年），被荐送到北京太医院。但在太医院他却没有受到应得的重视，官职很低，然而却使他有了一个很好的学习场所。
在那里，他阅读和见识了不少在别的地方不能看到的书籍和药物。在太医院工作了约一年时间，他就托病辞职了。
公元１５６年（明嘉靖四十年）左右，李时珍回到蕲州，至此，完全摆脱了**生活，专心致志于《本草纲目》的编写工作和为群众医治疾病。
５９３年（明万历二十一年），这位为我国医药学贡献了毕生精力的伟大中医药学家与世长辞了。李时珍死后，埋葬在蕲州瓦硝坝故居不远的雨湖南岸，近四百年时间了，他的墓址仍然尚在。
李时珍把他一生的主要时间和精力，都献给了中医药学事业。他除了为群众医治疾病之外，主要集中的体现在他的著作里。尤其是《本草纲目》之中。
他通过亲身的医疗实践，深刻地认识到前代医药学家的辉煌业绩，同时，也看到了他们在理论上、观察上的缺点、错误，尤其是历代药物学著作本草学的很多缺点、错误。他认为如果对药物的解释混乱和分类失宜，就很容易把医生带到错误的道路上去。他在父亲的赞同下，立志把旧的本草，加以补充、整理。
本草学从《神农本草经》起，一直到宋朝唐慎微编着的《经史证类备急本草》为止，可以说是紧紧地衔接着前进的。但在《经史证类备急本草》之后，却没有大的发展，他便决定以《经史证类备急本草》为基础，把古人漏掉的，或没有发现的，以及经群众实践用之有效的药物补充进去，使天地万物能充分的得到应用。当时李时珍才只有二十几岁，学识和经验虽然已逐渐丰富，但与他的雄心宏愿远远不相适应，为了实现这一伟大的理想，据传他曾读书十年，不出户庭。
５５２年（明嘉靖三十一年）李时珍三十五岁时，他在经过长时间准备之后，开始了《本草纲目》的写作。在编写过程中，他脚穿草鞋，身背药篓，带着学生和儿子建元，翻山越岭，访医采药，足迹遍及河南、河北、江苏、安徽、江西、湖北等广大地区，以及牛首山、摄山、茅山、太和山等大山名川，走了上万里路，倾听了千万人的意见，参阅各种书籍八百多种，历时二十七年，终于在他六十一岁那年（１５年）写成。这部伟大的著作，吸收了历代本草著作的精华，尽可能的纠正了以前的错误，补充了不足，并有很多重要发现和突破。
李时珍治学严谨，在《本草纲目》写成后，为了把这部书编写得更充实、更完备，又用了十多年时间，做过三次大的修改，每次修改，几乎都是推翻成稿，重新编写，直到大约１５９年左右开始刊刻为止。
李时珍在治学上不畏强权，敢于坚持真理。在１５４年前后，皇帝朱厚熜，不理朝政，妄想成仙，整天和一些方士鬼混，在宫中设立坛醮和炼金所，梦想炼成不死之药。在此影响下，各地方士的活动非常猖獗，炼制丹药的风气极为流行，使不少人竟然认真地服起丹药来。
李时珍站在医生的立场上，实在看不下去，便冒着违犯统治者意志的危险，毫不掩饰的列举事实，把服食丹药的害处，讲给群众，使大家明白：方士的话不符合医药学的科学道理，食服丹药是愚昧的自杀道路。为了教育后人，他还把这些认识和思想写进了他的著作。
坚持实事求是，重视调查研究，是李时珍治学精神的又一突出表现。他在研究工作中，遇到问题，总是看了又看，听了再听，不断思索，尽最大限度地去直接调查了解。他开始写《白花蛇传》的时候，最初在药贩子那里找材料，但当他知道贩子所收的蛇，不全是真品时，就亲自多次跑到出蛇的龙峰山去观察了解，结果他不仅很清楚地看到了白花蛇的形状，活动规律，而且，还了解到了有关白花蛇的炮制方法等。
为了证实陶弘景说的穿山甲能水陆两栖，白天到岸上把鳞张开引蚂蚁爬来，引来后闭上鳞跳入水中，让蚂蚁浮在水面，然后吞掉这幺一句话，他不知花费了多少个日日夜夜，蹲在穿山甲出没的地方，进行其生态活动的调查，并亲自解剖了一只穿山甲，发现它的胃很大，胃里确实有一升多蚂蚁，证明它确是食蚁动物，但食蚁的方式与前说不同，是搔开蚁穴舐食蚁类的，纠正了前书的错误。为了研究清楚专供皇帝服用的仙果到底是什幺东西，他冒着杀头之罪，前往均州（今湖北省均县），采摘样品，亲口尝试，证实所谓仙果不过是仅具有生津止渴作用的普通椰梅。正因为他非常重视调查研究，看重第一手资料，因而使他的著作具有很高的科学性。
李时珍在艰巨的研究工作中，不仅无书不读，涉猎诸家，而且，深入群众采访四方，农民、渔夫、猎人、樵夫，既是他的朋友，又是他的老师，他向捕鱼的请教鸬鸶的生育方法和鱼狗子的穴居情况。他研究萍、苹、、的形态差别，农民们便把他们所知道的标本都采集来供他看。
其主要著作有：
．《本草纲目》：成书于公元１５７年（明万历六年），全书共５２卷，收载药物１８９种（其中３７４种为历代本草所不曾记载过的），附图１００余幅。他废除了古老的上、中、下三品分类法，而以水、火、土、金石、草、谷、菜、果、木、服器、虫、鳞、介、禽、兽、人体附着物等十六部门、六十类，对所载药物一一作了详细介绍。
对每味药物，都尽可能地阐述了性味、主治、用药法则、产地、形态、采集、炮制、方剂配伍等，全书还附各类方剂１１０则。《本草纲目》大约从１５９年由金陵（南京）书商胡承龙开始刻印刊行以来，至今已有六十多种版本。在国外也被译成日、英、法、德、俄、朝鲜、拉丁等多种文字出版。
．《濒湖脉学》：成书于公元１５６年（明嘉靖四十三年），一卷。论述脉象２７种，对于脉的体状、相类、主病，都以七言歌括的形式，作了较详尽的介绍。
李时珍一生著作很多，在医药学方面，除上述《本草纲目》、《濒湖脉学》之外，还有《奇经八脉考》一卷（１５年成书）、《食物本草》二十二卷、《集简方》、《白花蛇传》、《五脏图论》、《命门考》、《命门三焦客难》、《濒湖医案》等书。
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