第八章注射剂与滴眼剂。
第一节概述。
一、 注射剂的概念、分类和特点。
(一)注射剂的概念与分类。
注射剂：是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液，乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的灭菌制剂。
按分散系统，可分为四种类型：
a.水中难溶且稳定的药物。
b.水中易溶且稳定的药物。
c.油中易溶且稳定的药物。
d.水中易溶且不稳定的药物。
e.油中不溶且不稳定的药物。
适合于制成注射用无菌粉末。
适合于制成乳剂型注射剂。
适合于制成混悬型注射剂。
适合于制成溶液型注射剂。
答案：d、c、a、b
(二)注射剂的特点。
优点：①药效迅速、剂量准确、作用可靠 ②适用于不宜口服的药物 ③适用于不能口服给药的病人④可以产生局部作用 ⑤定向作用。
缺点：①使用不便 ②注射疼痛 ③安全性低于口服制剂④制造过程复杂。
例题。注射剂的优点有。
a.药效迅速、剂量准确、作用可靠。
b.适用于不宜口服的药物。
c.适用于不能口服给药的病人。
d.可迅速终止药物作用。
e.可以产生定向作用。
答案：abce
二、注射剂的给药途径与质量要求。
(一) 注射剂的给药途径。
①静脉注射推注时5-50ml，滴注数千ml;静脉注射剂多为水溶液，不得添加抑菌剂。
②椎管注射椎管注射液渗透压应与脊椎液相等、ph应与脊椎液相当，不得含有微粒等异物，注射量不超过10ml。
③肌内注射一次剂量一般为1-5ml;除了水溶液，油溶液、混悬注射液、乳剂注射液均可；刺激性大的注射液不适于肌注，以免引起局部刺激。
④皮下注射注射于真皮和肌肉之间的软组织内。注射剂量一般为1-2ml。
⑤皮内注射注射于表皮和真皮之间。一次剂量在0.2ml以下。
此外还有穴位注射、腹腔注射、关节腔注射等。
注射于真皮与肌肉之间软组织内的给药途径为。
a.静脉注射。
b.椎管注射。
c.肌肉注射。
d.皮下注射。
e.皮内注射。
答案：d以下不能添加抑菌剂的是。
a.常用滴眼剂。
b.用于外伤和手术的滴眼剂。
c.脊椎注射的产品。
d.输液。e.多剂量注射剂。
答案：bcd
例：关于不同的注射给药途径，请对应选择。
a.静脉注射。
b.脊椎腔注射。
c.肌内注射。
d.皮下注射。
e.皮内注射。
等渗氺溶液，不得加抑菌剂，剂量在10ml以下b
可为水溶液、油溶液、混悬液及中药注射液，剂量在5 ml以下c
多为水溶液，急救首选，剂量5 ml至几千毫升a
注射于表皮和肌肉之间，剂量一般为1～2 mld
(二) 注射剂的质量要求。
①无菌 ②无热原 ③澄清度检查合格 ④安全性⑤渗透压：要求与血浆的渗透压相等或接近⑥ph 要求与血液的ph7.4相等或接近⑦稳定性 ⑧降压物质 ⑨澄清度 ⑩不溶性微粒。
下述关于注射剂质量要求的正确表述有。
a.无菌。b.无热原。
c.无色。d.澄明度检查合格(不得有肉眼可见的混浊或异物)
要与血液的ph相等或接近。
答案：abde
第二节注射剂的溶剂与附加剂。
一、注射用水。
(一) 纯化水、注射用水和灭菌注射用水。
纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。
注射用水：纯化水再经蒸馏所制得的水，亦称为无热原水。为配制注射剂用的溶剂。
灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无菌、无热原的水。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水。
a.灭菌注射用水。
b.注射用水。
c.制药用水。
d.纯化水。
e.纯净水。
1.原水经蒸馏、离子交换、反渗透或适宜的方法制备的供药用的水是 d
2.纯化水经蒸馏所制得的水是 b
3.主要用作注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的是a
4.生产中用作普通药物制剂的溶剂的是 d
(二)注射用水的质量要求。
注射用水与一般蒸馏水的区别主要是无热原，除一般蒸馏水的检查项目如ph、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素(热原)检查和微生物限度检查。
(三)原水的处理。
离子交换法、电渗析法、反渗透法。
(四)蒸馏法制备注射用水。
1.蒸馏水器塔式蒸馏水器多效蒸馏水器气压式蒸馏水器。
2.注射用水的收集和保存弃去部分初馏液，检查合格后方可收集；注射用水应在80℃以上或灭菌后密封保存、65℃以上保温循环存放。
3.注射用水的检查一般检查几个主要项目，如氯化物、重金属、ph、铝盐。热原一般定期检查。
二、注射用油。
2023年版药典关于注射用油的具体规定：碘值为126-140;皂化值为188-195;酸值不大于0.1;过氧化物应符合规定。
1.碘值：控制不饱和脂肪酸含量；
2.酸值：控制游离脂肪酸含量；
3.皂化值：控制油中游离与结合脂肪酸含量。
三、其他注射用溶剂。
1.乙醇(可供肌内与静脉注射，浓度不超过10%);
2.甘油(可供肌内与静脉注射，浓度一般为1%~50%);
3.1，2-丙二醇(可供肌内与静脉注射，常与水制成复合溶剂，常用浓度为1%~30%);
4.聚乙二醇(peg) 300-400(常作注射溶剂);
5.苯甲酸苄酯：脂溶性溶剂；
6.二甲基乙酰胺(dma)：中性液体，连续使用，注意毒性。
四、注射剂的附加剂。
为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定性，注射剂中除主药外还可添加抗氧剂、螯合剂、增溶剂、渗透压调节剂等其他物质，这些物质统称“附加剂”。常用附加剂如下：
增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮、普郎尼克等。
缓冲剂：醋酸，醋酸钠、枸橼酸，枸橼酸钠、乳酸、酒石酸、酒石酸钠。
助悬剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶。
鳌合剂：edta-2na
抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫脲等。
抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、酚。
局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因。
渗透压调剂：氯化钠、葡萄糖。
例：a.抑菌剂。
b.等渗调节剂。
c.抗氧剂。
d.润湿剂。
e.助悬剂。
下列注射剂附加剂的作用是。
1.聚山梨酯类 d
2.甲基纤维素 e
3.硫代硫酸钠c
4.葡萄糖 b
5.苯甲醇 a
焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于。
a.偏酸性溶液。
b.偏碱性溶液。
c.不受酸碱性影响。
d.强酸性溶液。
e.强碱性溶液。
答案a第三节热原。
一、热原的概念。
热原从广义的概念说，是指微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。实质上热原是微生物的代谢产物。致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。
热原是微生物产生的一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，脂多糖是内毒素的主要成分和致热中心，具有特别强的热原活性，大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。
1.关于热原的错误表述是。
a.热原是微生物的代谢产物。
b.致热能力最强的是革兰阳性杆菌所产生的热原。
c.真菌也能产生热原。
d.活性炭对热原有较强的吸附作用。
e.热原是微生物产生的一种内毒素。
答案：b2.热原组织中致热活性最强的是。
a.脂多糖。
b.蛋白质。
c.磷脂。d.多肽。
e.葡萄糖与蛋白质结合物。
答案：a二、热原的性质。
①耐热性在180℃3～4小时，250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏；
②可滤过性 ：不能被一般滤器除去，可被活性炭等吸附剂吸附(易被吸附性)，是目前药液除热原主要方法；
③水溶性： 热原溶于水；
④不挥发性： 热原溶于水，但不挥发，据此可采用蒸馏法制备无热原注射用水。热原易被水雾带入蒸馏水，注意防止；
⑤不耐酸碱性。
蒸馏法制备注射用水除热原是利用了热原的。
a.水溶性。
b.滤过性。
c.可被氧化。
d.耐热性。
e.不挥发性。
答案：e有关热原的性质的正确表述有。
a.耐热性。
b.可滤过性。
c.不挥发性。
d.水不溶性。
e.不耐酸碱性。
答案：abce
三、污染热原的途径。
①从注射用水中带入；
②从原辅料中带入；
③从容器、用具、管道和设备等带入；
④从制备环境中带入；
⑤从输液器带入。
四、热原的除去方法。
①高温法：250℃加热30分钟以上可以破坏热原。
②酸碱法玻璃容器用重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠处理可破坏热原。
③吸附法活性炭对热原有较强的吸附作用，同时兼有助滤与脱色作用。
④超滤法 ：一般用3.0～15nm的超滤膜能除去热原；
⑤离子交换法丙种球蛋白注射液中的热原。
⑥凝胶滤过法。
⑦反渗透法。
例：关于热原的性质叙述正确的有。
a.180℃3～4h可彻底破坏。
b.热原体积在1～5nm之间，可以被微孔滤膜截留。
c.热原能溶于氺，超滤装置也不能将其除去。
d.活性炭可以吸附色素与杂质，但不能吸附热原。
e.通常注射剂的灭菌条件足以破坏热原。
答案a能用于玻璃器皿除去热原的方法有。
a.高温法。
b.酸碱法。
c.吸附法。
d.超滤法。
e.反渗透法。
答案：ab生产注射剂时常加入适量活性炭，其作用为。
a.吸附热原。
b.能增加主药稳定性。
c.脱色。d.脱盐。
e.提高澄明度。
答案：ace
请写出下列除热原方法对应于哪一条性质。
a.180℃，3～4小时被破坏。
b.能溶于水中。
c.不具挥发性。
d.易被吸附。
e.能被强氧化剂破坏。
1.蒸馏法制注射用水 c
2023年执业药师考试药学专业
2010年执业药师考试药学专业一模拟 试题及答案 单选题 1 炎症后期临床使用泼尼松的目的是。a 促进炎症消散。b 稳定溶酶体膜。c 降低毛细血管通透性。d 降低毒素对机体的损害。e 抑制成纤维细胞增生和肉芽组织形成。标准答案 e 2 甲亢术前给予复方碘溶液的目的是。a 直接破坏甲状腺组织。b 使甲...
执业药师考试药学专业知识二
第一卷。一 单选题 1 下列哪项与青霉素 g 性质不符。a.易产生耐药性。b.易发生过敏反应。c.可以口服给药。d.对革兰阳性菌效果好。e.为生物合成的抗生素。标准答案 c 解析 青霉素 g是最早应用于临床的 内酰胺类抗生素，生物合成得到。其主要缺点是不耐酸，所以不能口服，仅供注射用 抗菌谱比较窄，...
2023年执业药师考试药学专业知识 一 复习要点 23
第二节丙酸睾酮的分析。一 丙酸睾酮的鉴别 hplc 与对照液tr一致 ir二 丙酸睾酮的检查 有关物质。中间体 副产物等其他甾体 hplc主成分自身对照法 三 丙酸睾酮的含量测定 中国药典 采用hplc法内标加校正因子定量内标 苯丙酸诺龙第三节黄体酮的分析。一 鉴别 与亚硝基铁 的反应黄体酮的专属特...