生物药剂学作业

1，（1）阿司匹林对人的胃黏膜有一定的刺激作用，可引起消化道溃疡和消化道出血，甚至可导致脑出血而危及人的生命。

阿司匹林肠溶制剂(主要包括肠溶片及肠溶胶囊)的表面有一层抗酸的保护层，因此不会在胃内的酸性环境中溶解，仅会在肠道的碱性环境下溶解。此类阿司匹林被人体吸收的速度较慢。与普通阿司匹林片和阿司匹林泡腾片相比，阿司匹林肠溶片对胃肠道的***非常小，适合患者长期服用。

从理论上讲，患者空腹服用阿司匹林肠溶制剂后，此药可迅速通过胃部，进入肠道并释放有效成分。但是，阿司匹林肠溶制剂的安全性并不是绝对的，不是所有的阿司匹林肠溶制剂都适合空腹服用。这是因为，肠溶型药物也会在胃内的酸性环境下溶解部分。

中国药典规定，肠溶型药物若在胃酸环境下释放的量小于10％，就符合“肠溶”的标准。由于有些制药厂家的制剂工艺和水平有限，因此其制造的阿司匹林肠溶片在胃内的溶解度会接近10％。而对于长期服用阿司匹林肠溶制剂的患者来说，即使此药只在胃内溶解一点，也会对胃黏膜产生不良的刺激。

因此，患者应在饭后服用阿司匹林肠溶制剂是最为安全的。

2）红霉素和阿司匹林一样也有胃肠道反应。和阿司匹林肠溶片一样，患者也应在饭后服用。

3）吲哚美辛肠溶片对胃肠道有一定的***，可出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状，出现溃疡、胃出血及胃穿孔。所以为了减少药物对胃肠道的刺激，吲哚美辛肠溶片宜于饭后服用或与食物或与制酸药同服。2，（1）这个暂时还找不到o(︶︿o唉（2）①对药物与蛋白结合率的影响因素有：

种属差异、年龄差异、性别差异、遗传因素、营养状况、内源性物质的竞争性结合、药物之间的竞争性结合。

肝病时药物与血浆蛋白结合降低，血浆游离药物浓度增加，其原因：

1)血浆白蛋白含量减少。

2)血浆白蛋白的结合部位性质发生改变，(3)内源性血浆蛋白结合抑制物的蓄积，如。

肝病时血浆游离脂肪酸、胆红素与尿素增多。它们或能竞争药物的血浆蛋白结合部位；或能诱导血浆蛋白结合部位使其变构，从而使药物血浆蛋白结合降低。3，（1）因为维生素c是水溶性的，不能在体内储存，过量服维生素c只有其中的一小部分被吸收，其余的排出体外。

所以过量服用维生素c不能提高血药浓度。

2）①国外权威机构研究表明，凡想增加对感冒抵抗力而长期、过量服维生素c的人，其体内维生素c的含量反而减少。这是由于服用大剂量改变了体内维生素c的调节机制，加速了分解和排泄。所以，一旦停药可招致停药反应，出现早期坏血病症状（包括齿龈肿胀及出血，牙齿松动）。

生长期儿童服用大剂量维生素c，可使儿童日后易患骨病，因大剂量维生素c会。

损害成骨细胞的形成过程。

每日口服维生素c4克以上，一周后可发生尿路草酸钙结石和肾结石，严重者可。

致血尿和肾绞痛。因过量维生素c使尿液呈酸性，而导致草酸盐结石。

大剂量维生素c可对抗肝素和双香豆素的抗凝血作用，导致血栓形成，这使原有。

心脑血管病者更易发生脑梗塞（中风）。

摄入大剂量维生素c可使尿中排出增加，因其还原性可产生尿糖的假阳性反应，有碍于糖尿病患者的诊治与确切掌握降糖药物的剂量。

大剂量维生素c可降低妇女的生育力，且影响胚胎的发育。因大剂量维生素c

易使体内形成“酸性体质”，这不利于生殖细胞的发育。

每日维生素c剂量超过3克时，可导致肠蠕动增强，引起某些人腹部绞痛与腹泻。⑧维生素c与含有维生素b12的食物同时摄入，可破坏相当量的维生素b12；而维。

生素b12大量破坏后，使人易患贫血。